196961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-pridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 196 961 16 R, Rj, R2> R3j R4, Alk„ Alkj és Árjelentése pedig az előbbiekben megadott — vagy ennek egy sóját hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (1) általános képlett! vegyületek előállítására — e képletben R jelentése nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, Rlt R2, R3 és lejelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, Alk, jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, AJk2 jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport és Ar, jelentése halogénatommal helyettesített fenilcsoport, — azzal jellemezve, hogy a) egy (V) általános képletű vegyületet — e képletben Acj jelentése karboxil-, anhidrid-alakú vagy aktív észterezett karboxilcsoport, R, Rj, Rj és Rj jelentése pedig az előbbiekben megadott —, vagy ennek egy sóját egy (Xllb) általános képletű vegyülettel — e képletben Alkj, Alk2, Ar, és R4 jelentése az előbbiekben megadott — vagy egy reakcióképes észterével észterezzük vagy sójával reagáltatjuk, vagy b) egy (Vili) általános képletű vegyületet — e képletben R, R„ R2, R3j R* és Alk, jelentése az előbbiekben megadott — vagy ennek egy sóját egy (IX) általános képletű vegyülettel—e képletben Alk2 és Ar, jelentése az előbbiekben megadott — vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy c) egy (X) általános képletű vegyületet — e képletben Y' jelentése acetál-alakű karbonilcsoport, R, R,, Rj, R3, R4, Alk,, Alk2 és Árjelentése pedig az előbbiekben megadott — vagy ennek egy sóját hidrolizáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (Xllb) általános képletű vegyü- Iet reakcióképes észtereként egy megfelelő halogenidet vagy szulfonsavésztert alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (IX) általános képletű vegyület egy reakcióképes származékaként egy megfelelő halogenidet vagy egy szulfonsavésztert alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy Y' helyén a karbonilcsoport egy gyűrűs acetálját, pl. etilénacetálját tartalmazó (X) általános képletű vegyületet alkalmazunk és a hidrolízist egy sav jelenlétében hajtjuk végre. 4 6. Az 1. vagy a 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - feníl) - 1,4 - dihidro - piridin - 3,5 - dikarbonsav - 3 - metil - 5 - [2 - N - (4 - /4 - fluor - fenil/ - 4 - oxo - n - butil) - N- metil 5 - amino] - etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - 1,4 - dihidropiridin - 3,5 - dikarbonsav - 3 - metil-5- [2- N-(4-/4-1 q fluor - fenil/ - 4 - oxo - n - butil) - N - metil - amino] -etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. vagy a 3—5. igénypont szerinti eljárás 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - 1,4 - dihidro - piridin -15 3>5 - dikarbonsav - 3 - metil észter - 5 - {2 - [N - (4 - /4 - fluor - fenil/ - 4 - oxo - n - butil) - N - metil - amino] - 2 - fenil - etilészter és 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - felil) - 1,4 - dihidro - piridin - 3,5 - dikarbonsav - 3 - metilészter -5 -(2-[N-(4-/4- fluor - fenil/ - 4 - oxo 20 n - butil - N - metil - amino] -1 - fenil - etilészter előállítására, azzal jellemezve,, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Eljárás koszorüér-tágító és vérnyomáscsökkentő hatású készítmények előállítására, azzal jellemez-25 ve, hogy az 1. igénypont szerinti (I) általános képletű vegyületeket — e képletben minden helyettesítő az 1. igénypontban megadott jelentésű —, önmagukban, vagy a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítő 30 anyagokkal és más hasonlókkal összekeverve, adott esetben más, hasonló hatású és az 1. igénypont szerinti vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagokkal együtt tablettákká, drazsékká, kapszulákká, kúpokká, injekciós oldatokká vagy más ha- 35 sonlókká alakítunk át. 10. A 9. igénypontok szerinti eljárás koszorúér-tágító és vérnyomáscsökkentő hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2. igény-40 pont szerinti (1) általános képletű vegyületeket — e képletben minden helyettesítő a 2. igénypontban megadott jelentésű — önmagukban, vagy a gyógyszerkészítésben szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítő anyagokkal és más 6 r hasonlókkal összekeverve, adott esetben más, hasonló hatású és a 2. igénypont szerinti vegyületekkel szine -getíkus hatást nem mutató hatóanyagokkal együtt tablettákká, drazsékká, kapszulákká, kúpokká, injekciós oldatokká vagy más hasonlókká alakítunk át. 4 db rajz 9
