196956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új leukotrién antagonista szulfid, szulfoxid és szulfon származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

29

196956

30

ER 5163

CDClj

Cis : transizomer: -0.88 (6H),t 1.25 (14H),m 1.3-1.5 (4H),m 2.10 (2H),q 2.44 (2H),t 3.60 (H),q 4.85 (H),d 5.43 (H),m 5.54 (H),m 5.97 (H),m 6.31 (H),m 7.45-8.09 (4H),m

Trans : Transizorr er: —

0.88 (6H),t 1.25 (14H),m 1.3-1.5 (4H),m 2.05 (2H),q 2.44 (2H),t 3.55 (H),q 4.82 (H),d 5.5 (H),tn 5.65 (H),m 6.0 —6.1 (2H),m 7.45-8.07 (4H),m

ER 5295

CDCI3/CD3OD

0.87 (3H),t 1.25 (14H),m 1.97(2H),q 4.11 (H),q 4.98 (H),d 5.35 (H),m 5.67 (H),m 5.88 (H),m 6,17 (H),m 7.35-8.03 (8H)

ER 5394

CDCI3/CD3OD

0.87 (3H),t 1.25 (14H),m 2.02 (2H),q 2.87 (2H).t 3.43 — 3.54 (2H),m 3.75 (H),q 5.72 (H),d 5.67 (H),m 5.72 (H),m 6.02 (H),m 6.12 (H),m 7.54 (2H),m 7.97 (2H),m

ER 5314

CD3OD

(egyik diasztereomer)

0.87 (3H),t 1.25 (14H),m 2.00 (2H),q

2.84 (2H),m 2.90-3.21 (2H),m

5.54 (H),m 5.61 (H),m 5.92 (H),m

5.99 (H),m 7.4-7.81 (2H),m 7.82-8.01 (2H),m

ER 5315

(másik diasztereomer)

0.87 (3H),t 1.25 (14H),m 2.07 (2H),q

2.73 (2H),m 2.94- 3.16 (2H),m 3.46 (H),q

5.32 (H),d 5.74 (2H),m 6.11 (H),m

6.22 (H),m 7.55 -7.59 (2H),m 7.89-8.02 (2H),m

ER 5332

CDCI3

0.87 (3H),5 1.25 (14H),m 2.10 (2H),q 2.57 (2H),t 2.68 (2H),t 3.63 (H),q 4.77 (H),d 5.44 (H),m 5.57 (H),m 5.97 (H),m 6.35 (H),m 7.32 (5H)

ER 5358

CDCI3

0.87 (3H),t 1.25 (14H),m 2.03 (2H),q 4.1 (H),q 4.96 (H),d 5.41 (H),m 5.67 (H),m 5.91 Ti),m 6.32 (H),m 7.45-8.18 (8H)

ER 5524

CDCI3/CD3OD

0.88 (3H),t 1.25 (14H),m 2.1 (2H),q 2.5 —2.8 (4H),m 3.65 (H),q 4.75 (H),d 5.55 (H),m 5.40 (H),m 5.90 (H),m 6.30 (H),m 7.4 (2H),m 7.8-8.0 (2H),m

ER 7183

0.88 (3H),t 1.25 (14H),m 2.09 (2H),q 2.5- 3.0 (4H),m 3.62 (3H),s 3.66 (H),m 4.82 (H),d 5.40 (H),m 5.58 (H),m 5.94 (H),m 6.35 {H),m 7.0-7.5 (17H),m 8.04-8.11 (H),m

Szabadalmi igénypontok

g5 szénatomos alkilcsoport, ahol a !

karboxil-, 1 - 4 szénatomos alkoxi

n

R1

R3

1. Eljárás (I) általános képlett! vegyületek — ahol jelentése 0, 1 vagy 2,

jelentése adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 9-20 szénatomos alkenilcsoport, jelentése karboxil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy adott esetben 1-2-szer szubsztituált 1-6

60

65

szubsztituens

csoport, nitrilcsoport, tetrazolilcsoport, — CONHR6 általános képletü csoport lehet, ahol R6 jelentése karboxil csoporttal szubsztituált

1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy hidrogénatom,

vagy SR2 csoport együtt előnyösen cisztein - S - il-, N - glicinil - cisztein - S - il vagy glutationilcsoportot képezhet,

18