196833. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sztatint vagy származékait tartalmazó peptid származékok előállítására
1 2 ft 196 833 (viii) 4-(fenil-metil)-piperidin-l-il-csoport, (viii) l,2,3,4-tetrahidro-3-(amino-karbonil)-izokinolin-2-il-csoport, „ 5 (ix) l,2,3,4-tetrahidro-kinolin-l-il-csoport, (x) L-lizin-sztatin- vagy (xi) N-metil-N-(3-dimetil-amino-l-propil)-amid — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű —ahol R1, R2, ..q R3, és W1 jelentése a fenti és az R1 és R3 csoportokban jelenlévő reaktív csoportok aa peptidkémiában önmagában ismert módon védettek — vegyületet vagy annak sóját valamely R-L-fenilalanin általános képletű — ahol R a fenti- vagy annak aktivált származékával acilezünk, és az R1 és R3 csoportok védőcsoport- 15 jait szükség esetén lehasítjuk, vagy b) valamely, a peptidkémiában önmagában ismert módon védett (I) általános képletű peptid-származékról vagy sójáról ismert módon lehasítjuk a védőcsoportokat, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületet 20 gyógyászati szempontból alkalmazható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű peptid-származékok előállítására, melekben W1 jelentése L-hisztidin és W, R, R1, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, 25 hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általá-. nos képletű peptid-származékok előállítására, melyekben R2 jelentése izobutilcsoport, R3 jelentése hidroxilcsoport és W, W1, R és R* a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű peptid-származékok előállítására, melyekben R2 jelentése ciklozexil-metilén-csoport, R3 jelentése hidroxilcsoport, és W, W1, R és R1 a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű peptid-származékok előállítására, melyekben R1 jelentése L-lizin-sztatin, és B, W, R* és R2 az 1. igénypontban, R3 a 3. igénypontban és W1 a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű peptid-származékok előállítására, melyekben R1 jelentése L-lizin-L-fenilalanin és R, R , R3, W és W‘ az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű peptid-származékok előállítására, melyekben R jelentése t-butil-oxi-karbonil-csoport és W, W1 R1, R2, és R3 a 6. igénypontban megadott, azzal jc 11 e m c z. v e, hogy megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Ili mer Zoltán o.v. KÓDEX 19
