196831. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (16,17-acetál-htt.) pregnán-21-karbonsav származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196 831

1. táblázat

Vizsgált glükokortikoszteroidok hatása a Sephadex modellben. Az eredményeket a megfelelő kontrollcsoporthoz viszonyítva adjuk meg, amelynek Scphadex-et adtunk.

Az alkalmaEDso'

Szelektivi-A csecsemőzott vegyü-érték* a bal

tási arány

mirigyre kilet (neve

a bal tüED5Q a aj odd tüdőben

ED5Qa bal tüdőben

fejtett hatás

vagy a példa száma)

dőlebenyben

(mg/kg)

(dózis mg/kg)

budesonide

0,2

1,4

22 (0,3)

FCB

10

2,5

6(10)

1

1,5

6,0-3(10)

3

1,7

5,9

15(10)

5

5

10,0-1(10)

4

<1

>10

6(10)

+ED^q = az ödéma 50%-kal való szükséges glükokortikoszteroid-dózis

csökkentéséhez

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (1) általános képletű pregnán-21- -savszármazékok — a képletben R, jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport - epimerjeik vagy epimerkeverékerk alakjában — előállítására, azzal jellemezve, hogy 30

a) a (II) képletű aldehidet, hidrátját vagy egy hemiacetálját cianidionok és egy Ri-OH általános képletű alkohol -- a képletben R| jelentése a tárgyi körben megadott — jelenlétében oxidáljuk, vagy

b) egy (V) általános képletű vegyilletet — a képletben Á jelentése -CH(OR,)2 általános képletű acetál- 35 csoport vagy -CH(OH)OR, általános képletű hemiacetálcsoport, amelyekben R, jelentése a tárgyi körben megadott - hipoklórossawal vagy ezüstoxiddal oxidálunk, vagy

c) egy (le) általános képletű vegyület — a képletben R, jelentése a tárgyi körben megadott — 20-hidroxi-csoportját oxidáljuk, vagy

d) a (IV) képletű karbonsavat egy R)OH általános

képletű vegyülettel - a képletben Rj jelentése a tárgyi körben megadott — vagy funkcionális származékával, vagy egy R|’-CH2=N2 általános képletű diazovegyülettel - a képletben Rj’ jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport — észterezzük.

kívánt esetben egy kapott (Id) általános képletű észtert — a képletben R2 jelentése metil- vagy etilcsoport — egy R,-OH általános képletű alkohollal — a képletben R, jelentése a tárgyi körben megadott - átészterezúnk.

2. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R] jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Rj jelentése etilcsoport, azzal j e 11 e m e z v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, jelentése n-propilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Rt jelentése i-propilcsoport, azzal j e 1 1 e m e z v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyike olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, jelentése n-butilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű glükokortikoszteroidot — a képletben Rj jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

45

3 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

10