196830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új androsztadién-17-béta-karbonsav-észterek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.8 30 amely képletekben R4. Rs és Rb jelentése az előbb megadottakkal azonos, és 5 Z jelentése rcakcióképcs csoport, előnyösen halogénatom reagáltatuiik, majd egy így kapott epimerkeveréket kívánt esetben s/.tereoizomer-komponensekre rezolválunk. 2 Az. 1. igénypont szerinti eljárás 6 Ql9 Odifluor- ’^ -11 ß -hidroxi-16 a, 17a-(/l-mctil-etilidén/-bisz/oxi/)-androszta-l ,4-dién-3-on-l 7 ß -karbonsav-(l-/etoxikarboniloxi/-etil)-ész.ter, 9 a ,fluor-11 p -hidroxi-16 a, 17 a-(/1 -metíl-etilidién/-hisz-/oxi/)-androszta-l,4-dién-3-on-17 ß -karbon- -jg sav-( l-/izopropoxi-karboniloxí/-etil)-észter, 6 a, 9 a-difluor-11 ß -hidroxi-16 a, 17a -(/1-metiletilidén/-bisz./oxi/)-androszta-l ,4-dién-3-on-l 7 ß -karbonsav-( I -/propoxi-karboniloxi/-etil)-észtcr, 6a 9 adifluor-lß -hidroxi-16 a, 17a-f/l-metil-etilidén/-bisz/oxi/)-androszta-l ,4-dién-3-on-17/3 -kar- 2C bonsav-(/l-izopropoxi-karboniloxi/-etil)-észter, /80 R/-9 a -fluor-1 10 -hidroxi-16 a, 17 a-/propil-metiléndioxi/-androszta-l ,4-dién-3-on-l 7 ß -karbonsav-/ 1 -aeetoxi-etil/-észter, /22R/-9 & -fluor-11 ß-hidroxi-16 a , 17 a-/propil-metiléndioxi/-androszta-1,4-dién-3-on-17 ß -karbonsav-(l-/etoxi-karboniloxi-ctil)-észtcr. 120 R/-9 a -fluor-1 \ß -hidroxi-16a , 1 7 a-/propilmctiléndioxi/-androszta-l,4-dién-3-on-Í7 ß -karbonsav-(l -/izopropoxi-karboniloxi/-etil)-észter, /20 R/-6 a 9 a-difluor-110 -hidroxi-16 a, 17a-/propil-metilén-dioxi/-androszta-l ,4-dién-3-on-170 -karbonsav (l-/etoxi-karboniloxi/-ctil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket - amely képletben X,. X2, R|, R2 és R3 az 1. igénypontban megadottakkal azonos jelen tésűek tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 2. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű hatóanyago(ka)t a gyógyszerkészítmények készítésénél általánosan használt hígító, töltő, ízesítő és/'vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré készítjük. 2f-5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX
