196825. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-szubsztituált szteroidok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196*25 és kívánt esetben egy fentiek szerint nyert (Ia), Oß) vagy 0(0 képletű vegyületet dehidrogénezünk, vagy b) egy (VI) általános képletű vegyületet - amely képletben R2 jelentése a fenti, K jelentése keto-védőcsoport és Kj jelentése oxo- vagy (d) képletű csoport ahol R"1 jelentése hidrogénatom, acil- vagy trimetilszilil-csoport — egy R-X-Li általános képletű lítium-vegyülettel, vagy egy R-X’-Mg-Hal általános képletű magnézium-vegyülettel — a képletben R és X jelentése a fenti, X’ jelentése metiléncsoport vagy vegyértékkötés és Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk és a kapott (VII) általános képletű vegyületet az adott esetben jelenlevő Ki védőcsoport eltávolítására savval kezeljük, majd a kapott vegyületet egy R3-Mg-Hal) általános képletű magnézium-vegyülettcl vagy egy R3-LÍ általános képletű lítium-vegyülettel — a képletekben R3 jelentése a fenti illetve védett hidroxi-alkinil-csoport és Hal! jelentése halogénatom - reagáltatjuk és egy kapott, adott esetben védett R3 csoportot tartalmazó (III.) általános képletű vegyületet savval kezelünk, amikóíis egy (1^) általános képletű vegyületet nyerünk, és ezt kívánt esetben dehidrogénezzük, vagy egy a fentiek szerint nyert (VII) általános képletű vegyületet savval kezelünk, és egy kapott (VIII) általános képletű vegyületet formaldehidacetállal kezelünk és ekkor (X) általános képletű vegyületet nyerünk, amelyet izomerizálunk és így (XII) általános képletű vegyületet nyerünk, 5 és ezt a K! csoport eltávolítására alkalmas szerrel kezeljük, miközben a 3-as helyzetben lévő oxocsoportot blokkoljuk, majd a kapott vegyületet egy R3-Mg-Hali általános képletű vegyülettel — a képletben R3 és Hal! jelentése a fenti - reagáltatjuk, majd a 3-as helyzetű kcto-védőcsoportot eltávolítjuk 10 és egy egy kapott (lg) általános képletű vegyületet kívánt esetben dehidrogénezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan R-X-Li vagy R-X’-Mg-Hal általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében R jelentése vinilcsoport vagy '0 -C=CH-, képletű metil-vinü-csoport vagy etinilcsoport. ch3 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, 1-2. igénypontok bármelyike szerint előállí-20 tott (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, R, R2, R3, Y-Z és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyszerészetileg alkalmas hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elkeverünk és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 25 7 db ajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 14
