196820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-halogén-7-dezoxi-lincomicin hidratált savaddíciós sóinak előállítására
(19) HU MAOVAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (1821/85) (22) A bejelentés napja: 85. 05. 14. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 84. 05. 15. (31) (610 364) (41) (42) Közzététel napja: 87. 02. 27 (45) A leírás megjelent: 90. 02. 28. (11) (13) 196 820 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 H 15/16 Feltaláló(k): (72) Livingston Douglas Alan, Kalamazoo, Michigan, US Szabadalmas: (73) The Upjohn Company, Kalamazoo, M chigan, US (54) ELJÁRÁS 7 - HALOGÉN - 7 - DEZOXI - L1NCOMIC1N HIDRATÁLT SAVADDÍC1ÓS SÓINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással a 7 - halogén - 7 - dezoxi - lincomicin hidratált savaddíciós sóinak az előállítását úgy végzik, hogy a) lincomicin-hidrokloridot vagy -hidrokloridhidrátot egy (111) általános képlctű amid-halogeniddcl reagáitatnak, a képletben Hal jelentése bróm- vagy klóratom; R, és R2 jelentése l-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénalomot beleértve (a) egy heteroalomként nitrogénatomot tartalmazó 4-8 tagú heterociklusos-csoport vagy (b) morfolinocsoport; majd b) egy keletkezett adduktot melegítik, és egy kapott 7 - halogén - 7 - dezoxi - lincomicin - adduktot c) egy vizes bázissal hidrolizálják; majd d) a 7 - halogén - 7 - dezoxi - lincomicin hidratált savaddíciós sóját izolálják. Ri\© /Hal R2 H Hal® (Ml)
