196806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6H-izoxazolo[3,4-d]pirazolo[3,4-d]piridinek és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 196 806 12 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletíí vcgyületck, ahol R1 jelentése rövidszénlácú alkilcsoport vagy adott esetben halogénatommal, rövidszénláncű alkil-, alkoxl- vagy CF3-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy a helyettesítő orto-klór- vagy -fluor-atomtól eltérő, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése rövidszénlácú alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (111) általános képletíí vegyületet - ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - hidroxilaminnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén rövidszénlácú alkilcsoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletíí vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R' helyén rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal, trifluor-metilcsoporttal, flór- vagy klóratommal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletíí vegyületek előállítására, azzal a megkötéssel, hogy a fluor- vagy klóratom nem az ortohelyzetben van, azzal jellemezre, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R3 helyén etilcsoportot tartalmazó (1) általános képletíí vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-3-fenil-6H- izoxazolo[3,4-djpirazolo[3.4-b]piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-3-(4-klóríenil)-6H-izoxazolo[3,4-d]pirazolo[3,4-b]piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-3-(4-fluorfenil)-6H-izoxazolo[3,4-d]pirazoio[3,4-b]piridin előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etíl-3-(4-tolil)úH-izoxazolo[3,4-d]pirazolo[ ,34-b]piridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletíí vegyületet ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyászatiig elfogadható segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 3 db rajz
