196805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(1H-tetrazol-5-il)-tieno [2,3-d] pirimidin-4(3H)-on származékok előállítására
9 196 805 10 melynek olvadáspontja 280 °C-nál magasabb. Ezt a terméket vizes oldatban megsavanyítva az (Ib) képletű 3-(lH-tetrazol-5-il)-5,6-dimetil-tieno[2,3-d]pirimidin-4(3H)-on-t kapjuk meg. Kitermelés: 45 %. 6 g N-(lH-tetrazol-5-il)-N'(3-karbetoxi-4,5-tetrametilén-tiofén-2-il)-formamidin 60 ml 2-propanolban ^ és 9 ml vízben készült szuszpenzióját szobahőmérsékleten keverjük, miközben 2,4 ml 7,9 N vizes nátriumhidroxidot adunk hozzá cseppenként. A keveréket 1 óra hosszat keverjük szobahőmérsékleten, majd további 2 órán keresztül melegítjük visszafolyató 15 hűtő alatt, végül szobahőmérsékletre hűtjük. A keletkezett szilárd anyagot szűréssel elkülönítjük, 2- propanollal mossuk, majd vákuumkamrában szárítjuk: így 3-(lH-tetrazol-5-il)-5,6-tetrametilén-tieno[2,- 3-d]pirimidin-4-(3H)-on-nátriumsó-dihidrátot kapunk, 20 olvadáspontja 300 °C-nál magasabb (kitermelés: 88 %). A termék vizes oldatát megsavanyítva az (Ic) képletű 3-(l H-tetrazol-5-il)-5,6-tetrametilén-tieno[2,- 3-d]pirimidin-4(3H)-on-t kapjuk. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ahol 30 R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoport, R' jelentése 1—4 szénatomos rövidsz í íláncú alkilcsoport vagy fenil-csoport, vagy R és R' jelentése együtt trimetllén- vagy tetrametiléncsoport, és gyógyászatiig alkalmazható alkálifémsói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amidint, ahol R és R' jelentése a fentiekben megadott, az alki!-kifejezés metil- vagy etil-csoportot jelent és R" jelentése hidrogénatom, valamilyen alkálifém-bázissal reagáltatunk, inert oldószerben, majd kívánt esetben a sóból savanyítással felszabadítjuk az (I) általános képletű vegyületet. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) képletű 3 - (1H - tetrazol - 5 - il) - 6 - propil - tieno[2,3 - d]pirimidin-4(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás az (Ib) képletű 3- ( i H-ietrazol-5-il)-5,6-d imetil-tieno-[2,3-d]pirimidin-4- (3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Ic) képletű 3 - (Ili - tetrazol - 5 - il) - 5,6 - tetrametilén - tleno[2,3-djpirimidin-4(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 1 db rajz 6
