196794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzamid származékok előállítására
1 2 fenti - vagy annak reakcióképes származékát egy (III) általános képletű aminnal - a képletben A jelentése a fenti — vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy b) egy (Il/a) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R,, X, Y jelentése a fenti — tiofoszgénnel kezelünk, a kapott (IV) általános képletű 4-izodanát-származékot egy NH2 -C(R3 R4>C(R5 R6)-B általános képletű aminnal — a képletben R3, R4, R5, R6 jelentése a fenti és B jelentése amino- vagy hidroxilcsoport — (V) általános képletű vegyületté — a képletben R, R!, X, Y jelentése a fenti — alakítjuk, majd ezt a vegyületet ha B jelentése aminocsoport, melegítjük, adott esetben ólom-acetát jelenlétében olyan (VI) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Z jelentése NH-csoport, vagy ha az (V) általános képletű vegyületben B jelentése hidroxilcsoport, azt vagy kénsawal kezeljük olyan (VI) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Z jelentése kénatom, vagy metil-jodiddal kezeljük olyan (VI) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Z jelentése oxigénatom, majd bármely kapott (VI) általános képletű vegyületet egy (111) általános képletű aminnal — a képletben A jelentése a fenti — kezeljük olyan (1) általános képletű vegyület előállítására amelynek képletében R2 jelentése hidrogénatom és az így kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő alkil- vagy alkenil-bromiddal kezelve olyan (1) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely képletében R2 jelentése a fenti alkil- vagy alkenilcsoport, vagy c) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, egy (VI) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rt, R3, R4, R5, R6, X, Y és Z jehntése a fenti — egy R2 ,Br általános képletű vegyülettel — a képletben R2, jelentése 1 —4 szénatomos alkilvagy 2-5 szénatomos alkenil-csoport — reagáltatunk és a kapott (Via) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rí, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, Z jelentése a fenti, kivéve R2 hidrogénatom jelentését — egy (111) általános képletű vegyülettel reagáltatva a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében Z jelentése -NH-csoport, egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és Rj, X, Y jelentése a fenti — hangyasavval kezelünk, a kapott (VII) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R, X, Y jelentése a fenti - tionil-kloriddal és szulfuríl-kloriddal kezelve (Vili) általános képletű vegyületté — a képletben R, R!, X, Y jelentése a fenti - alakítjuk, majd ezt a vegyületet NH2-C(R3R4)-C(R5Re)-NIÍ2 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, a képletben R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti — és a kapott (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése NH-csoport, R, Rí, R3, R4, R5, R6, X, Y jelentése a fenti - egy (III) általános képletű aminnal — a képletben A jelentése a fenti — amidálunk olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amely képletében R2 jelentése hidrogénatom és az így kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő alkil- vagy alkenil-bromiddal reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely képletében R2 jelentése a fenti alkil- vagy alkenilcsoport. (Elsőbbsége: 1986.12. 17.). 2. Eljárás (I) általános képletű benzamid-származékok előállítására — a képletben A jelentése dietil-amino-etil- vagy (a) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, fenil-(l—4 szénatomos alkil)-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 3—6 szénatomos ciídoalkil-(l —4 szénatomos alkil)-, 4-6 szénatomos cikloalkenil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, Rí jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy 2—5 szénatomos alkenil-csoport, R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy közülük legalább kettő hidrogénatom, X jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, Z jelentése NH-csoport — azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rj. R2, R3, R4; Rs, R6, X, Y és Z jelentése a fenti — vagy annak reakcióképes származékát egy (Hl) általános képletű aminnal — a képletben A jelentése a fenti - vagy annak reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy b) egy (11/1) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és Ri, X, Y jelentése a fenti - tiofoszgénnel kezelünk, a kapott (IV) általános képletű 4-izocianát-származékot egy NH2-C(R3R4)-C(R5 R6)-B általános képletű aminnal — a képletben R3, R4, R5, R6 jelentése a fenti és B jelentése aminocsoport - (V) általános képletű vegyületté alakítjuk — a képletben R, Rj, X és Y jelentése a fenti — majd ezt a vegyületet adott esetben ólom-acetát jelenlétében melegítjük és a kapott (VI) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rj, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y és Z jelentése a fenti - egy (Hl) általános képletű aminnal - a képletben A jelentése a fenti - reagáltatjuk olyan (1) általános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő alkil- vagy alkenil-bromiddal kezelve olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely képletében R2 jelentése a fenti alkil- vagy alkenilcsoport, vagy •c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, egy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R, Rj, R3, R4, R5, R6, X, Y és Z jelentése a fenti - egy R2 ,Br általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 2-5 szénatomos alkenil-csoport — reagáltatunk és a kapott (Via) általános képletű vegyületet- a képletben R, R,, R2, R3, Rí , Rä, Rí , X, Y, Z jelentése a fenti, kivéve R2 hidrogénatom jelentését- egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatva a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítjuk vagy d) egy (II/l) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és Ri, X, Y jelentése a fenti - hangyasavval kezelünk, 196.794 5 1C 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 19
