196791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új optikailag aktív dihidropiridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196 791

1. táblázat

Genetikusán hipertóniás patkányok vérnyomásának átlagos csökkenése (n = állatok száma) egyszeri

_____________i. v. adagolás mellett ________

Teszt-ve- Dózis n AUC(Hgmm)

gyiilet sor- funól/kg 0-60 60-360

száma

perc

perc

1.

0,U3

6-33-14

1.

o,oi<

12-70-40

2.

0,03

6-12- 1

2.

0,1

6-58-31

II. táblázat

Genetikusán hipertóniás patkányok vérnyomásának átlagos csökkenése (n = állatok száma) egyszeri p. o. adagolás mellett (oldatban)

Teszt-ve let sorszáma

Dózis

jumól/kg

n

AUC (Hgmm) 0-60 60-360 ... perc _ nerc—

1.

1

12-16-34

1.

3

6-46-85

2.

1

6- 7-27

2.

3

6-27-44

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

5 1. Eljárás a (♦)-l,4-dihidro-2,6-dimetil4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5-dikarbonsav-3- metil-5-(3-/4,4-difenil-piperidil-1 /-propil)-észter és sói előállítására, azzal ■ jellemezve,' hogy /±/-l ,4-dihidro-2,6-dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5-dikarbonsav-3-metil-5-(3- -/4,4-difenil-piperidil-l/-propil)-észtert valamely enan’u tiomer-tiszta optikailag aktív savval reagáltatunk, a kapott diasztereomer sókat szétválasztjuk, a megfelelő diasztereomer sóból a /+/-1,4-dihidro-2,6- •dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridín-3,5-dikarbonsav-3-metil-5-(3-/4,4-difenil-piperidil-l/-propil)-észtert bázis •| g hozzáadásával felszabadítjuk, majd kívánt esetben valamely sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy enantiomer-tiszta optikaikag aktív savként /+/-di-0,0’-benzoil-borkősavat alkalmazunk.

3. Eljárás /+/-l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-/3-nitro-20 -fenil/-piridin-3,5-dikarbonsav-3-metil-5-(3-|4,4-dife-nil-piperidil-1 /-propil-észtert és/vagy egy vagy több gyógyászatiig alkalmas sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve,>• hogy az 1. igénypont szerint előállított /+/-l,4-dihidro-2,6-dimetil-4-/3-nitro-fenil/-piridin-3,5-dikarbon- 25 sav-3-metil-5-(3-/4,4-difenil-piperidil-l/-propil)-észtert

és/vagy egy vagy több gyógyászatiig alkalmas sóját galenikus hordozóanyagokkal összekeverjük és a gyógyászatban alkalmas formára hozzuk.

30

.1 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó; Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

5