196789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 terc-butoxi-cső portot. „(1 ~4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporton” összesen 2-5 szénatomos csoportot, például metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, n-propoxi-karbonil-, szek-butoxi-karbonil- és terc-butoxi-karbonil-csoportot értünk. Az „(1-4 szénatomos alkil)-tio-csoporton” metil-tio-, etil-tio-, n-propil-tio-, izopropil-tio-, n-butil-tio-, izobutil-tio-, szek-butil-tio- és terc-butil-tio-csoportot értünk. „Malogénatomon” klór-, bróm-, jód- vagy fluoratomot értünk. A találmány szerint előállított (1) általános képletű vegyiiletek közül előnyösek a következő vegyületek: az (1—1) általános képletű vegyületek, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, R8, R9, R10 és R11 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R*2, R13, R14 és R15 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1 —4 szénatomos alkoxiesoport, és n értéke 0 vagy 1. Az (1—1) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy metil-tio-csoport, R8 és R10 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R11 jelentése hidrogénatom vagy trifluor-metil-csoport, R52 és R14 mindegyike hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R13 jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport, R'5 jelentése hidrogénatom és n értéke 0 vagy 1. Az (1) általános képletű vegyületek második előnyös csoportját az (1—2) általános képletű vegyületek alkotják.-' A képletben R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R8, R9, R10 és R11 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoport, R12, R13, R14 és R1S azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, n értéke 0 yagy 1. Az (1-2) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R8 és R10 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonll-csoport, R11 jelentése hidrogénatom vagy trifluor-metil-cscport, R12 és R14 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R13 jelentése 1 -4 szénatomos alkoxiesoport, R1 s jelentése hidrogénatom és n értéke 0 vagy 1. Az (1) általános képletű vegyületek harmadik előnyös csoportja az (1-3) általános képletű vegyületek. A képletben R7 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1 —4 szénatomos alkil-tio-csoport, R8, R9, R10 és R11 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi j-karbonil-csoport, R13, R , R15 és R16 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport és n értéke 0 vagy 1. Az (1—3 általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy metil-tio-csoport. R8, R10 és R*1 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1 —4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R13 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, R14, R1 s és R16 jelentése hidrogénatom, és n értéke 0 vagy 1. A találmány szerint előállított (1) általános képletű vegyületek negyedik előnyös csoportját alkotják az (1—4) általános képletű vegyületek. A képletben R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy metil-tio-csoport, R8, R9, R10 és R11 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R12, R14, R15 és R16 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, és n értéke 0 vagy 1. Az (1-4) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, vagy metil-tio-csoport. R8, R10 és R11 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R5 2, R14, R15 és Rl 6 jelentése hidrogénatom, és n értéke 0 vagy 1. A találmány szerint előállított (I) általános képletű vegyületek ötödik előnyös csoportját az (1-5) általános képletű vegyületek alkotják. A képletben a 96.789 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
