196788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidro-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 9. A 2. igényimül s/orinli aj eljárás 5-nietil-6-[4- -(4-oxo- I , t-ililiiclísipiiitiiM j i!) lenil] 4,5-dihidro-3( 2ll)-piri da/inon előállítására, azzal j e 1 1 em e z v e, hogy a 0 (4-amino-fenil)-5-metil-4,5-diliidio-3(2H) puidazinont 4II-pirán-4-on-nal vagy ezzel ekvivalens vegyüld tel t eagál tatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 17.) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárás 5-metil-6- -[4(4 -uxo-1,4-diltidropiridin-1 -il)-fenil]-4,5-dihidro-3- (2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[4-(4-oxo-l,4-dihidropiridin-l-il)-benzoilj-butánsavat hidrazin-hidráttal vagy ezzel analóg vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás (R)-5-metil-6- -[4-(4-oxo-1,4-diltidropiridin-1 -il)-fenil]-4,5-dihidro-3- (2H-piridazinon előállítására, azzal jelleme zve, hogy az(R)-6-(4-amino-fenil)-5-metil-4,5- -diltidro-3(2H)-piridazinont 4H-pirán-4-on-nal vagy ezzel analóg vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 12. Eljárás a III típusú foszfodiészterázt gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárások bármelyike szerint előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a 2. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 13. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — a képletben* * A jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, X jelentése CHR1 általános képletű csoport, kénatom vagy -NH-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, vagy R1 és R2 együtt kötést alkot, ■ R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy együtt metilén- vagy 1,2-etándiil-csoportot alkotnak, Y jelentése kén vagy oxigénatom, azzal a megkötéssel, hogy X jelentése CHR1 általános képletű csoport vagy kénatom, ha R3 és R4-el együtt metilén vagy 1,2-etándiil-csoportot alkot — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (2) általános képletű vegyületet — a képletben R4 és A jelentése a már megadott — 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 01. 23.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése CHR1 általános képletű csoport vagy -NH-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás olyan (^általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése CHR1 általános képletű csoport és R1 és R2 együtt kötést alkot, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás, vagy a 14. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R4 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 17. A 13 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R4 együtt metiléncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 18. A 13 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 19. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal je lleraezve, hogy a (2) általános képletű vegyületet a 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel 15—190 °C hőmérsékleten oldószerben, így vízben, 1 4 szénatomos alkanolban vagy dimetil-sztilfoxidban reagáltatjuk, adott esetben savnak, így sósavnak vagy ecetsavnak a jelenlétében. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 20. A 13. igénypont szerinti eljárás a 2-[4-(4-oxo-l ,4-dihidropiridín-l-il)-feni]]-4H,6H-l,3,4-tiadiazin-5-on, 2-[4-(4-oxo-1,4-dihidropiridin-l -il)-fenil]-4H,6H-1,3,4-oxadiazin-5-on, 6-[4 Oboxo-l^-dihidropiridin-l-ilj-fenilj^ő-dihidro-EiM-triazinO^Hj-on, 6- [4-(4-oxo-1,4-dihidropiridin-1 -il)-fenil]-5-metil-4,5-dihidro-1,2,4-triazin-3(2H)-on, 7- (4-oxo-l,4-dihidropiridin-l-il)-9,9a-dihidroindeno[l ,2-e] 1,3,4-tiadiazin-2(3H)-on, 5-[4-(4-oxo-l,4-dihidropiridin-l-il)-feníl]-6-metil-3H,6H-l,3,4-tiadiazin-2-on, 5-[4-(4-oxo-l,4-dihidropiridin-l-il)-fenil]-2(lH)-pirazinon, 7- (4-oxo-l,4-dihidropiridin-l-il)[5H]indeno[l,2-c]piridazin-3(2H)-on vagy 8- (4-oxo-l ,4-dihidropiridin-l-il)-4,4a,5,6-tetrahidrobenzo[h]cinnolin-3(2H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 21. Eljárás a III típusú foszfodiészterázt gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy' a valamely, a 13. igénypont szerinti eljárás szerint előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben a szubsztituensek jelentése a 13. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1986. 01. 23.) 22. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek - a képletben A jelentése d) általános képletű csoport, Z jelentése kén- vagy oxigénatom, és R4 jelentése hidrogénatom -, előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (2) általános képletű vegyületet — a képletben R4 és A jelentése a már megadott — 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1986. 10.16.) 23. A 22. igénypont szerinti eljárás, azzal 196.788 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
