196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 A hidroklorid olvadáspontja: 115-117 °C. 34. példa 3-[^N-/3-(3-metoxi-fenoxi)-propil/-piperidin-3-iß-metil]-7,8-metiléndioxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on előállítása A cím szerinti vegyületet az I. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-metil éndioxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-bóI és 3-(3-metoxi-fenoxi)-propil-kloridból. Kitermelés az elméleti 42%-a, Olvadáspont: 135—138 °C. 35. példa 3-(ÍN-/3-(3-metil-fenoxi)-propil/-piperidin-3-i$-metrl]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-meti]/-7,8-metilén-dioxi-1 ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3-(3-metil-fenoxi>propil-kloridból. Kitermelés: az elméleti 34%-a. Olvadáspont: 122—124 °C. 36. példa 3-[ÍN-/2-(4-amino-3,5-diklór-fenil)-etil/-piperidin-3-imnctil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cim szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperídin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tctrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4- -amino-3,5-dikIór-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 60%-a. Olvadáspont: 137 -140 °C. 37. példa 3-[íN-/3-(3,4-dimctiléndioxi-fenoxi)-propil/--pipéridin-3-ilí-nietil]-7,8-metiléndioxi-l,3,4,5--tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példában analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-metiI- én d ioxi -1,3,4,5 -tét rah idro-2 H—3 -ben za ze pin -2 -o n-b ól és 3-(3,4 mctiléndioxi-fenoxi)-propil-kloridból. Kitermelés: az elméleti 39,9%-a. Olvadáspont: 127—129 °C. 38. példa 3-[ÍN-/4-(4-metoxi-fenil)-butil/-piperidin-3-ií-metil]-7,8-mctiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg mó dón állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-metilén dioxi-1 ,3,4,5-tetrahidro-21I-3-benzazepin-2-on-ból és 4-(4-mctoxi-fenil)-butil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 42%-a. Olvadáspont: 158-163 °C. 39. példa A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metiI/-7,8-metilén-dioxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4-metoxi-fenil)-etíl-kloridból dimetil-formamidban, kálium-karbonáttal, 120 °C-on. Kitermelés: az elméleti 55,6%-a. Olvadáspont: 226—228 °C. 3-f|N-/2-(4-rnetoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-il?-metil]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3--benzaze pin-2 -on -hidroklorid előállítása 40. )>élda 3-[/N-(2-fenoxi-etil)-piperidin-3-il/-metil]-7,8- -metiléndioxi-1,3,4,5-tetrahidro-2 H-3-ben zaze pin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-en-ból és 2-fenoxi-etíl-broniidból. Kitermelés: az elméleti 55,7%-a. Olvadáspont: 124-127 °C. 41. példa 3-[ÍN-/2-(4-metoxi-fenil)-etil/-piperidin-2-il}etil-2]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A dm szerinti vegyületet az 1. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-eti]-2/-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-onból és 2-(4-metoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 34,6%-a. Olvadáspont: 110—115 °C. 42. példa 3-j?N-/(4-metoxi-fenil)-metil/-piperidin-2-ilj-etil-2]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etiI-2/-7,8 -metiléndioxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzaz.epin-2-on-ból és 4-metoxi-benzil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 52%-a. Olvadáspont: 148—152 °C. 43. példa 3-BN-/(3,4-dimetoxi-fenil)-metil/-piperidin-2-iI^-etil-2]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidrobromid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3,4-dimetoxi-benzil-bromidból. Kitermelés az elméleti 27%-a. Olvadáspont: 138- 140 °C. 196.787 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
