196785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolonkarbonsav származék és hatóanyagként ezen vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1986. VI. 27. (21) 2711/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 1985. VII. 3. (31) Sho 60-146413 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45)1989.09.04. 1987. XI. 30. (11) 196785 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 401/04 A 61 K 31/47 SosTalálmánp/^^ Szabadalmi Tár. Jbj-AJDOiíA_3* Feltaláló(k): (72) Masuzawa Kuniyoshi, Ibaragi-ken, Suzuye Seigo, Hírai Keiji, Ishizakj Takayoshi, Sasita ma-ken , JP Szabadalmas: (73) Kyoim Pharmaceutical Co., Ltd. Tokió, JP (54) Eljárás kinolinkarbonsav-származékok és hatóanyagként e vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAI • A találmány az (I) képletű vegyület és hidrátjai előállítására vonatkozik. A fenti vegyületet úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése halogénatom — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R és R2 jelentése egymástól függetlenül hirrogénatom, 1-4 szénatomos acil-, (1—4 szénatomos)alkoxi-karboníl-, adott esetben szubsztituált benzil-, trilil- vagy alifás vagy aromás szulfonilcsoport — kondenzálnak, és a kapott vegyületben R1 és/vagy R2 hidrogénatomtól eltérő jelentése esetén az amino-védőcsoportot eltávolítják. Az (1) képletű vegyület és hidrátjai antibakteriális hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok okozta fertőzések kezelésére használhatók.
