196769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-triazinsó és hatóanyagként ezen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 196.769 4. példa 3,5-Diamino-6-(2,3-diklór-fenil)-l ,2,4-triazin- 5 -izetionát előállítása 50 minői Amberlite (védjegyzett név) 1R-45 (OH) gyantát 15 mmól (10 ml) vizes izetionsawal keverünk, és a kapott anyagot oszlopba töltjük. Az oszlopot ezután metanollal mossuk, majd 0,7 g 10 (2 minői) 3,5-diamino-6-(2,3-diklór-fenil)-l ,2,4-triazin--mezílát metanolos oldatával eluáljuk az oszlopot. Az eluátumot ipari metilalkoholból átkristályosítjuk. 300 mg (40%) 3,5-diamino-6-(2,3-diklór-fenil)-T ,2,4-triazin-ízetionátot kapunk, olvadás- 1fpontja 242-243 °C. 10 5. példa 74,65 g (0,195 mól) 3,5-diamino-6-(2,3-diklórfenil)-l ,2,4-triazin-ízetionátot közelítőleg 900 ml 20 injekciókészítésre alkalmas vízben oldunk, és a kapott oldatot injekciókészítésre alkalmas vízzel 1000 mi re hígítjuk. 500 rng/nú 3,5-diamino-6-(2,3-diklór-fenil)-1,2,4-triazin bázissal ekvivalens mennyiségű izetionát-sót tartalmazó vizes oldatot kapunk. A kapott oldat tonicitása gyógyászatilag elfogadható. 25 6. példa 14,925 g (0,039 mól) 3,5-diamino-6-(2,3-diklórfenil)-l ,2,4-triazin-izetionátot 43,8 g (0,221 mól) dextróz-monohidrát közel 900 ml injekciókészítésre 30 alkalmas vízzel készült oldatához adjuk, és a kapott oldatot ínjekciókészítésre alkalmas vízzel 1000 ml-re hígítjuk 10 mg/mJ 3,5-diamino-6-(2,3-dtkIór-fenil)-1,2,4-triazin-bázissal ekvivalens izetionátsót tártál mazó vizes oldatot kapunk. A kapott oldat tonicitás szempontjából gyógyászatilag elfogadható. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás 3,5-diamino-6-(2,3-diklór-feníl)-l ,2,4- -triazin-2-hidroxi-etánszulfonát előállítására, a z - zal jellemezve, hogy (a) 3,5-diamino-6-(2,3-diklór-feníl)-l ,2,4-triazint 2-hidroxi-etánszulfonsavval reagáltatunk, vagy (b) a 3,5-vliamino-6-(2,3-dík!ór-fenil>l ,2,4-triazin valamely 2-hidroxi-etánszulfonsav-sójától eltérő sóját 2-hidroxi-etánszulfonát-anionnal reagáltatjuk, majd a kapott sót kívánt esetben átkristályosítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás kristályos 3,5-diamíno-6-(2,3-diklór-fenil)-l ,2,4-triazin-2-hidroxí-etánszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) vagy b) eljárással kapott terméket átkristályosítjuk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy hígítóanyaggal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított vegyületet vízben oldjuk, és gyógyászati készítménnyé szereljük ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hígítóanyagként dextrózoldatot használunk. ábra nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 4
