196741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az állattartás hatásfokát növelő takarmányadalék és a hatóanyagként alkalmazható aril-etanol-aminok előállítására

1

196.741

2

Példa

száma

R7

1H-NMR (DMSO-d*) ő (ppm)

1

COOCH3

0,95 (d, 3H), 2,5-2,9 (m, 5H), 3,9 (s, 3H), 4,4 (m, 1H), 5,9 (s, 2H), 6,7 (d, 1H),

7,3 (m, 4H), 7,9 (m, 2H).

2

OCHjCHjOH

0,9 (dd, 3H), 2,4-2,9 (m, 5H), 3,7 (m,2H), 3,9 (m, 2H), 4,4 (m, 1H), 4,8 (s, 1H), 5,9 (s, 2H), 6,8 (m, 3H), 7,0 (m, 3H), 7,2 (m,lH).

3

OCHjCOOCHa

0,9 (dd, 3H), 2,4-2,8 (m, 5H), 3,8 (s, 3H),

4,4 (s, 2H), 4,5 (m,lH), 5,9 (s, 2H), 6,8 (m, 3H), 7,0-7,2 (m,4H).

4

COOCH3

1,1 (d, 3H), 2,4-3,0 (m, 5H), 3,9 (s, 3H), 4,4 (m, 1H), 4,7 (s, 2H), 7,2 (m, 3H),

7,9 (m,3H).

5

OCHjCOOCH,

1,1 (d, 3H), 2,4-3,0 (m, 5H), 3,8 (s, 3H), 4,5 (m, 1H), 4,6 (s, 2H), 4,8 (s, 2H),

6,9 (m, 310, 7,1 (m,3H).

Hozamok:

1. példa

a) eljárás: 53%

b) eljárás; 60% d) eljárás: 26%

2. példa: 37%

3. példa: 32% . ,

4. példa: 24% (d) eljárás

5. példa: 35%

A 2. példa szerinti vegyidet szemifumaráijának olvadáspontja: 124°C.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek, valamint savaddiciós sóik előállítására — az (1) általános képletben

K1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

n értéke 1,2 vagy 3 és

R7 jelentése az alkoxirészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoport, vagy hidroxicsoporttal vagy az alkoxirészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkoxicsoport — azzal jellemezve, hogy

a) (II) általános képletű halogén-metil-ketonokat, 45 ahol a (II) általános képletben R3 jelentése a fenti és

Hal jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű aminnal, amelynek képletében R5, R7 és n jelentése a fenti, reagáltatunk és ezt követően a vegyidet karbonilcsoportját redukáljuk, vagy

b) valamely (IV) általános képletű epoxidot — ahol 50 a (IV) általános képletben R3 jelentése a fenti — egy

(III) általános képletű aminvegyülettel, amelynek képletében R5, R7 és n jelentése az előzőek szerinti, reagáltatunk, vagy

c) valamely (V) általános képletű ^-halogén^til-származékot, ahol az (V) általános képletben R3 jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, valamely (III) általános képletű aminnal, ahol a képletben R ,

R7 és n jelentése az előzőek szerinti, reagáltatunk, vagy

d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R3 jelentése a fenti, redukáló reakciókörülmények között egy (III) általános képletű aminnal, amelynek képletében R , R1 és n jelentése a fenti, reagáltatunk,

és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóikká alakítjuk.

2. Eljárás az állattat lás hatásfokát növelő takarmány előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletben R , R , R7 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a takarmánnyal és adott esetben hordozóanyagokkal és önmagában ismert adalékokkal összekevetjük.

5 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX

6