196740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-aza- 14-oxo-TXA(kis index 2-es alúl)-analógok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2-15,16-díytetil-18,19,20-trinor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(111) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,16-dimetil-19.20-dinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(112) 9 a. ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,17-dimetil-l 9.20-dinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(113) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,17-dimetil-l 9,20-dinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(114) 9 a ,1 la -(dimetíl-metano)-13-aza-14-oxo-15,16-dimetil-20-nor-l 1 a-karbatromb-5Z, énsav,

(115) 9 a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,1 7-dimetil-20-nor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(116) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,18-dimetil-20-nor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(117) 9 a . lla -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,17-dimetil-20-nor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(118) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16.18-dimetil-20-nor-l la-karbatromb- 5Z-énsav„

(119) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-17,18-dimetil-20-nor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(120) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,16-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(121) 9 a, 11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,17-dimetil-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(122) 9 a,11 a-(dimctil-metano)-13-aza-14-oxo-15,18-dimetil-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(123) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15.19-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(124) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16.17-dimetil-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(125) 9 a,11 a-(dimetiI-metano)-13-aza-14-oxo-16,18-dimetil-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(126) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-l 4-oxo-16,19-dimetil-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(127) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-17,18-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(128) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo0 -17,19-dimetil-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(129) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-18,19-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(130) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,15-dimetil-18,19,20-trinor-l la-karbavtromb-5Z-énsav,

(131) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo- í 5,15-dimetiM 9,20-dinor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(132) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,16-dimetil-19,20-dinor-l 1 a-karbatromb-5Z.-énsav,

(133) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,15-dime til-20-nor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(134) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16.16-dimetil-20-n or-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(135) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-l4-oxo-17,17-dimctil-20-nor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(136) 9 0,11 cu(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,15-dimetil-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(137) 9 <x,l\ a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,16-dimetil-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(138) 9 a,11 fl-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-17,17-dimetil-l 1 -karbatromb-5Z-énsav,

(139) 9 ö-ll ^(dimetil-metano)- 13-aza-l4-oxo-18,18-dimetil-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(140) 9 «,11 a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo- 15,l5-dimetil-20-nor-l la-karbatromb-5Z-en-17-insav,

(141) 9 «,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,15-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-en-l 7- -insav,

(142) 9 a,11 ct(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,16-dimetil-11 a-karbatromb-5Z-en-17-insav,

(143) 9 a,,11 a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16.20,20-trimetil-l la-karbatromb-5Z-19- -diénsav,

(144) 9 a,U a(dimetil-amino)-13-aza-14-oxo-16,-19-dlmetil-l 1 a-karbatromb-5Z, 18-dénsav,

(145) 9o, ,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16,l8-dimetil-20-nor-l la-karbatromb-5Z,

17-diénsav,

(146) 9 a,lla -(dímetil-metano)-13-aza-14-oxo-14-ciklopen til-15,16,17,18,29,20-hexanor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(147) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-14(3-propil-ciklopentil)-l 5,16,17,18,19,20- -hexanor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(148) 9 a,11 a.(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-14-(4-bu til-ciklopen til)-15,16,17,18,19,20- -hexanor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(149) 9 a-1! a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -ciklopen til-16,17,18,19,20-pen tanor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(150) 9 a,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -(3-propil-ciklopentil)-16,17,18,19,20-pentanor-I la-karbatromb-5Z-énsav,

(151) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -(3-bu til-ciklopen til)-16,17,18,19,20-pen tanor- . -1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(152) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -ciklopen til-17,18,19,20-te tranor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(153) 9 a ,11-a (dimetil-metanol)-13-aza-14-oxo-16- -(3-propil-ciklopentil)-l 7,18,19,20-tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(154) 9 a 1 l.a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -(3 -bu til-ciklopen til)-17,18,19,20-te tranor-11 a-karbatrom-5Z-énsav,

(155) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-l5- -ciklopentio-16,17,18,19,20-pentanor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(156) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16--ciklopentiltio-17,18,19,20-tetranor-l la-karbatrom-5Z-énsav,

(157) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-17- -ciklopen tiltio-18,19,20-trinor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(158) 9 a,ll a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- metil-16-ciklopen til-17,18,19,20-te tranor-11 a-karbatrom-5Z-énsav,

(159) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -metil-16-(3-propil-ciklopentil>17,18,19,20-tet-196 740

5

10

15

20

25

3C

35

40

45

50

55

60

10