196740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-aza- 14-oxo-TXA(kis index 2-es alúl)-analógok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1 2-5Z-énsav, (17) 9 a, 11 a-(dimetil-mctano)-13-aza-14-oxo-18- ■(4-metaoxi-fenil)-19,20-dinor-l la-karbatromb­-5Z-énsav, (18) 9 a, 11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-18 -(4-klói-fenil)-l 9,20-dinor-l la-karbatromb-5Z-énsav, (19) 9 a, 11 0-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -me til-16-tenil-17,18,19,20-te tranor-11 a-karba­­tromb-5Z-énsav, (20) 9 a, 11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15, -metil-16-(4-mctil-fenil)-17,18,19,20-te tranor­­-1 la-karbalromb-5Z-énsav, (21) 9 a,11 űU(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-1 5-mctiI-16-(4-propil-fenil)-17,18,19,20-tet­­ranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (22) 9 a.11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -metil-16-(4-butil-fenil)-17,18,19,20-tetranor­­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (23) 9 a, 1 Ia-( dimeiil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -metií-16-(4-me toxi-fenil)-17,18,19,20-te tra­­nor-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (24) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -me til-16-(3-klór-fenil)-17,18,19,20-tetranor­-11 a-karbatromb-5Z-énav, (25) 9 a 11 a(dimetil-metano)-13-ata-14-oxo-16- -metil-1 7-fenil-18,19,20,-trinor-l la-karba­­tromb-5Z-énsav, (26) 9 0,11 a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16 -metií-1 7-(4-me til-fenil)-18,19,20-trinor-11 a­­-karbatromb-5Z-énsav, (27) 9 a,ll a(dimctil-metano)-13-aza-14-oxo­-16-me til-l 7-(4-propil-fenil)-l 8,19,20-trinor­­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (28) 9 a,ll a(dimetil-mctano)-13-aza-14-oxo-16- -metil-1 7-(4-butil-fenil)-l 8,19,20-trinor-1 la­­-karbatromb-5Z-énsav, (29) 9 a, 11 a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -metil-17-(4-metoxi-fenil)-l 8,19,20-trinor-1 la­' -karbatromb-5Z-énsav, (30) 9 a,l 1 a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -metil-1 7-(3-klór-fenil)-18,19,20-trinor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (31) 9 oil a(dimetil-mctano)-13-aza-14-oxo-16 -metil-18-fenil-19,20-dinor-l la-karbatromb­-5Z-énsav, (32) 9 11a o(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16--metil-l 8-(4-metil-feni!)-19,20-dinor-l la-kar­­batr(,)mb-5,Z-énsav, (33) 9 all a(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-16-inctíl-1 8-(4-propil-fenil)-l 9,20-dinor-l 1 a­-karbatromb-5Z-énsav, (34) 9a. ,lla -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo- 16:metil-18-(4-bu til-fenil)- 19,20-di­nor-1 ia-karbatrotnb-5Z-énsav, (35) 9 o ,11 a -(dimelil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -mctil-l 8-(4-me(oxi-fenil)-19,20-dinor­-1 !a-karbatromb-5Z-énsav, (36) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-I6-mctil-18-(3-klór-fenil)-19,20-dinor-l la-kar­­batromb-5Z-énsav, (37) 9 a ,11 a -(dimetil-mctano)-13-aza-14-oxo-15, 1 S-dimctil-16-fcnil-l 7.18,19,20-tetranor-l la­­-karba1romb-5Z-énsav, (38) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-1 5.15-dime til-l 6-(4-me til-fenil)-17,18,19,-20-te tranor-11 a-karbatromb-5Z-énsav, (39) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-16-(4-propil-fenil)-17,18,19,20-te tranor­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (40) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -(4-butil-fennil)-l 7,18,19,20-tetranor-l 1 a­­-karbatromb-5Z-énsav, (41) 9 a ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-16-(4-metoxi-fenil )-l 7,18,19,20-te tranor­­-14-karbatromb-5Z-énsav, (42) 9 a,11 a-(dimetil-meíano)-13-azaz-14-oxo­­-16-(3-klór-fenil)-17,18,19,20-tetranor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (43) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15,­­-15-dimetil-17-fenil-18,19,20-trinor-l la-kar­­batromb-5Z-énsav, (44) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-15,15-dime til-l 7-(4-meti!-fenil)-18,19,20-tri­­nor-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (45) 9 a,ll a-(dirnetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-15,15-dime til-17-(4-propil-fenil)-l 8,19,20-tri­nor-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (46) 9 a,ll a-(dimetiI-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-l 7-(4-bu til-fenil)-18,19,20-trinor-1 la-karbatromb-5Z-<insav, (47) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- 15-dime til-l 7-{4-metoxi-fenl)-18,19,20-trinor­­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (48) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15, -15-dimetil-l 7-(3-klór-fenil)-18,19,20-trinor­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (49) 9 a,ll a-(dinietil-metano)-13-aza-14-oxo-l 5,­­-15-dime til-18-fenil-19.20-dinor-11 a-karba­­tromb-5Z-énsav, (50) 9 a-11 o-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- 15-dimetil-l 8-(4-metil-fenil)-l 9,20-dinor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (51) 9a II °-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­-15,15-dimetil-l 8-(4-propil-fenil)-19,20-dinor­­-1 la-karbatromb-5Z-énsav, (52) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo­­-15,15-dimetil-18-(4-buti!-fenil)-l 9,20-dinor- 1 la-karbatromb-5Z-énsav, (53) 9 a,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-l 8-(4-metoxi-fenil)-l9,20-dinor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (54) 9 a,ll a-(dimctil-metano)-13-aza-14-oxo-15- 15-dimetil-l 8-(3-klór-feni!)-l 9,20-dinor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (55) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-19-fenil-20-nor-l la-karbatromb- 5Z-énsav, (56) 9 0,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-l9-(4-metil-fenií)-20-nor-l la-karba­­tromb-5Z-énsav, (57) 9 0,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- 15-dimetil-l 9-(4-propil-fenü)-20-nor-11 a-kar­­batromb-5Z-énsav, (58) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-19-(4-butil-feil)-20-nor-11 a-kar­­batromb-5Z-énsav, (59) 9 a,ll a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- •15-dimetil-l9-(4-metoxi-fenil)-20-nor-l la­­-karbatromb-5Z-énsav, (60) 9 0,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15- -15-dimetil-19-(3-klór-fenilV20-nor- 11a-196 740 5 10 15 20 25 30 35 4C 45 50 55 60 8

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