196740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-aza- 14-oxo-TXA(kis index 2-es alúl)-analógok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2-15-hidroxí-l 6-(3-butil-ciklopen til)-l 7,18-19.20-tetranor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(249) 9of ,11« -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-kIór-l 6-ciklopentiI-l 7,18,19,20-tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(250) 9a ,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-klór-16-(3-propiI-ciklopentiI)-17,18,19,20- -tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(251) 9ar ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-klór-l 6-(3-butiI-ciklopentil)-l 7,18,19,20- -tetranor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(252) 9ct ,1 la.-(dimetiI-metano)-13-aza-14-oxo-16-fen il-tio-16-cikIopen íil-17,18,19,20- -tetranor-18a-karbatromb-5Z-énsav,

(253) 9 ar ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16- -fenil-tio-16-(3-propil-ciklopentiI)-I 7,18,19,-20-tetranor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(254) 9 cl ,1 la -(dimetil-metano)-83-aza-14-oxo-16-fen il-tio-16-(3-butil-ciklopen til)-17,18,-19.20-tetranor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(255) 9 a ,11 a-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-l 7-ciklopen til-18,19,20-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(256) 9# ,| \d -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-l 7-(3-propil-ciklopen til)-l 8,19- 20-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(257) 0 a .11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-l 7-(3-butil-cikIopentil)-18,19,- 20-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav;

(258) 9 a ,11 a' -(dimetil-metano)- 13-aza- 14-oxo-15-klór-1 7-ciklopen til-18,19,20-trinor-l la-karbatrornb-5Z-énsav,

(259) 9 -t,l 1 í' -(dirnetil-metano)-l3-aza-14-oxo-15-klór-l 7-(3-propil-ciklopen til)-18,19,20- trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(260) 9 <:* ,11 i t -(dimetil-metano)- 13-aza- 14-oxo-15-klór-17-(3-butil-ciklopen til)-18,19,20- -trinor-l la-karba tromb-5Z-énsav,

(261) 9 <f,l I ít' -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fen il-tio-17-ciklopen til-18,19,20-trinor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(262) 9 ' t ,1 b 1 -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fcnil-tio-1 7-(3-propil-ciklopentil)-l 8,--19,20-trinor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(263) 9'^ ,!1</ -(dimetil-metano)-13-aza-l4-oxo-16-fen il-tio-17-(3-butil-ciklopentil)-l 8,19,20 -trinor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(264) 9<X ,1 \>X -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-15-ciklohexil-16,17,18,19,20- -pentanor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(265) 9 ^ ,11 a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-15-(4-propil-ciklohexil)-16,17- -18.19,20-pentanor-l la-karbatronrb-5Z-énsav,

(266) 9 a ,1 lóé-(dimetil-metano)-13-aza-l4-oxo-15-hidroxi-15-(4-butil-ciklohexil )-l 6,17,18- -19.20-pentanor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(267) 9# ,1 loC -(dimctil-metano)-13-ata-14-oxo-15-klór-15-ciklohexil-16,17,18,19,20-pentanor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(268) 9 X ,11 d -(dimctil-metanol)-13-aza-14-oxo-15-klór-l 5-(4-propil-cíklohexil)-16,l 7,18,19, -20-pentanor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(269) 9dW-(dimetil-mctano)-13-aza-14-oxo-15-klór-15-(4-bu til-ciklohexil)-16,17,18,19- -20-oen tan or-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(270) 9# ,11 OL -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15 -fenil-tio-15-ciklohexil-16,17,18,19,20- -pentanor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(271) 9 oi ,11 d. -(dimetil-metano)-l 3-aza-14-oxo-15-fenil-tio-l 5-(4-propil-ciklohexil)-16,l 7,--18,19,20-pen tan or-11 a-k ar bat romb-5 Z-én sav,

(272) 9a,1 la-(diinetil-nietano-13-aza-14-oxo-15-fenil-tio-15-(4-bu til-ciklohexil)-16,17,18,19,20-pentanor-1 la-karbatromb-52-énsav,

(273) 9 c< ,11# -(dimetil-metano)-l3-aza-14-oxo-15-hidroxi-16-ciklohexil-17,18,19,20-tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(274) 9# ,11 cC -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-16-(4-propil-ciklohexil)-l 7,18,-19,20-tetranor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(275) 9 ex ,11 #-(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-16-(4-butil-ciklohexil)-17,18,-19,20-tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(276) 9a ,11 a -(dimetil-nietano)-13-aza-14-oxo-15- -klór-16-ciklohexil-l 7,18,19,20-tetranor-l I-a’karba tromb-5Z-énsav,

(277) 9 a ,11a -(dimetil-metano)- 13-aza- 14-oxo-15-klór-16-(4-propil-ciklohexil)-17,18,19,20- -tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(278) 9a ,11a -(dimcti!-metano)-I3-aza-14-oxo-15-klór-16-(4-butiI-ciklohcxil)-17,18,19,20- -tetranor-11 a-karbatromb-5Z-énsav,

(279) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fenil-tio-16-ciklohexil-17,18,19,20-tetranor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(280) 9 - 11a (dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fcnil-tio-l 6-(4-propil-ciklohcxil)-l 7,18- -19,20-tetranor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(281) 9 a ,11a -(dimctil-metano)-13-aza-14-oxo--16-feniI-tio-l 6-(4-butil-ciklohexil)-l 7,18,19,-20-tetranor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(282) 9 a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-1 7-ciklohexil-18,19,20-trinor-1 la-karbatrómb-5Z-énsav,

(283) 9a ,1 la -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxí-17-(4-propil-ciklohexil)-18,19,-20-trinor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(284) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-hidroxi-l 7-(4-butil-ciklohexil)-18,19,20- ,-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

(285) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-klór-17-ciklohexil-18,19,20-trinor-l 1 a-karbatromb-5Z-énsav,

(286) 9a ,11 a (dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-klór-17-(4-propil-cikiohexil)-18,19,20- -trinor-1 la-karba tromb-5Z-énsav,

(287) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-15-klór-l 7-(4-bu til-ciklohexil )-l 8,19,20- -trinor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(288) 9a ,11a -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fenil-tio-l 7-ciklohexil-18,19,20-trinor-1 la-karbatromb-5Z-énsav,

(289) 9 a ,lla -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fenil-tio-l 7-(4-propil-ciklohexil)-18,19- -20-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav, és

(290) 9a .Ha -(dimetil-metano)-13-aza-14-oxo-16-fenil-tio-l 7-(4-bu til-ciklohexil)-18,19,___-20-trinor-l la-karbatromb-5Z-énsav,

valamint a felsorolt vegyületek 1-4 szénatomos-aíkil-észterei (főként metil-észterei) és gyógyászatiig

elfogadható sói.

196 740

5

10

'•5

20

25

30

35

40

45

50

55

60

13