196737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftalin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 jelentése az (l-a) általános képletre megadott — vagy annak difi-4 szénatomosj-alkíl-acetáljával vagy sójával Kondenzáljuk vagy b) (I-b) általános képletű naftalinszármazékok előállítására a képletben R1 1 jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport,- R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilesoport,- R3 és R4 mindegyike 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és a- B gyűrí^ (h) általános képletű csoport, amelyben Xa és X jelentése halogénatom egy (II) általános képletű vegyületet — Rs és R11 jelentése az (1-b) általános képletre megadott — egy (VI) általános képletű vegyülettel R** jelentése 5-6 szénatomos eikloalkilesoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilesoport, R3. R4 és a B gyűrű jelentése az (I-b) általános képletre megadott vagy sójával reagáltatunk vagy c) (I-c) általános képletű naftalinszármazékok előállítására a képletben- Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilesoport, R33 és R4 1 mindegyike ) 4 szénatomos alkoxicsoport vagy' R31 és R41 egyike hidrogénatom, a másik 1-4 szénatomos alkoxicsoport és a C gyűrű adott esetben helyettesített benzolgyűrű, amelynek helyettesítői egy metilén-dioxi-csoport vagy 1-3 a következő helyettesítők közül 1-4 szénatomos alkilesoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, benz.il-oxi-csoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom , azzal a megkötéssel, hogy ha R5 jelentése etílcsoport és a C gyűrű (c) képletű csoport, akkor R31 és R41 mindegyike 2-4 szénatomos alkoxicsoport vagy R31 és R41 egyike hidrogénatom, a másik 1-4 szénatomos alkoxicsoport egy (V) általános képletű vegyületet a képletben R8 és Rq jelentése 14 szénatomos alkilesoport és R31 és R4 1 és a C gyűrű jelentése az (I-c) általános képletre megadott - vagy sóját szervetlen bázissal kezeljük, majd a kapott (VII általános képletű terméket - a képletben R31. R4 ‘ és a C gyűrű jelentése az (I-c) általános képletre megadott 14 szénatomos alkanollal észterezzük vagy d) (I-c) általános képletű naftalinszármazékok előállítására a képletben R32 és R42 mindegyike 14 szénatomos alkoxicsoport vagy R32 és R42 egyike hidrogénatom, a másik 1-4 szénatornos alkoxicsoport és a- D gyűrű adott esteiben helyettesített benzolgyűrű amelynek helyettesítői egy metilén-dioxi-csoport vagy 1-3 a következő helyettesítők közül: 14 szénatomos alkilesoport, 14 szénatomos alkoxicsoport, beu/i -oxi-csoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom , azzal a megkötéssel, hogy ha a D gyűrű (b) vagy (c) képletű csoport, akkor R32 és R42 mindegyike 24 szénatomos alkoxicsoport vagy R32 és R42 egyike hidrogénatom,a másik 14 szénatomos alkoxicsoport- egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben R8 és Ry jelentése 14 szénatomos alkilesoport, R32. R42 és a D gyűrű jelentése az (Id) általános képletre megadott - vagy sóját redukálószerrel ke zeljük, majd a kapott terméket katalitikus mennyi ségű savval reagáltatjuk. és kívánt esetben az olyan (I-a), (I-c), illetve (I-d) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az A, C, illetve D gyűrű legalább egy hidroxilcsonorttal helyettesített, az olyan megfelelő (I-a), (I-c), illetve (I-b) általános képletű vegyületeket, amelyekben az A, B, illetve D gyűrűnek legalább egy helyettesítője benzil-oxi-csoport, katalitikusán hidrogénezzük, vagy kívánt esetben az olyan (I-a) és (f-b) általános képletű vegyületeket, amelyekben - R11 jelentése COOR’ jelentésével megegyező, olyan R‘a OH általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R*a jelentése a tárgyi körben R‘-re megadott, de nem azonos R5 adott jelentésével. és kívánt esetben bármely kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas kvaterner ammonium vagy fémsóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I-a) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R11 jelentése 2-5 szénatornos alkoxi-karbonil-csoport és i) R3 és R4 mindegyike 14 szénatomos alkoxicsoport vagy R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik 14 szénatomos alkoxicsoport és az A gyűrű (g) képletű (d), (e), (f) vagy (h) általános képletű csoport Ra jelentése hidrogénatom, 14 szénatomra alkil- vagy 14 szénatomos alkoxicsoport, RD jelentése 14 szénatornos alkilesoport, R jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkilesoport vagv fenil-(14 szénatomos)alkil-csoport, R , R , és R4 mindegyike 14 szénatomos alkilesoport és Xa és X jelentése halogénatom, vagy ii) R3 és R4 mindegyike 24 szénatomos alkoxicsoport vagy R3 és R4 egyike hidrogénatom a másik 14 szénatomos alkoxicsoport, és az A gyűrű (b) képletű benzolgyűrű. azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási reagenseket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I-a) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben i) - R3 és R4 jelentése 14 szénatomos alkoxicsoport és az A gyűrű (d,), (d-,). (d3), (ej), (e-,), (fj), (g) vagy (h.) képletű csoport vagy ii) — R3 és R4 mindegyike 24 szénatomos alkoxicsoport vagy R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik metoxiesoport és az A gyűrű (b) vagy (c) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási reagenseket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I-a) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 és R4 jelentése 14 szénatomos alkoxicsoport, és az A gyűrű (d2), (f,). (g) vagy (hj) képletű csoport, azzal jellemezve,, hogy megfelelően helyettesített kiindulási reagenseket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás az A gyűrűként (fj) képletű csoportot tartalmazó (I-a) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás l-(3,4-dimetoxikarbonil)4-hidroxi-6,7,8-trimetoxi-naftalin vagy gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási 196 737 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
