196735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új halogén-benzoésav származékok előállítására

1

2

196.735

II táblázat: In vitro antibakteriális aktivitás (klinikai izolátumok)

Klinikai izolátumok törzsek

száma

Ref.25

CPFX*

MIC (/ug/ml) OFLX**

NFLX***

S. aureus

21

0,05

0,30

0,39

1,56

MR-S. aureus

46

0,10

3,13

1,56

25

S. epidermidis

10

0,05

0,20

0,39

0,78

S. pyogenes

6

0,10

0,39

1,56

1,56

S.. pneumoniae

6

0,10

1,56

3,13

12,5

E. Faecalis

5

0,20

0,78

3,13

6,25

N. gonorrhoeae

16

0,013

0,025

0,05

0,10

N. meningitidis

3

0,006

0,006

0,025

0,05

B. catarrhalís

21

0,05

0,10

0,20

1,56

H. influenzae

26

0,013

0,05

0,10

0,20

E. coli

25

0,013

0,025

0,10

0,10

P. pneumoniae

25

0,05

0,20

0,78

0,78

E. cloacae

21

0,013

0,05

0,10

0,10

S. marcescens

20

0,05

0,05

0,20

0,10

P. mirabilis

10

0,05

0,05

0,20

0,10

P. vulgaris

6

0,05

0,06

0,10

0,05

M. Morganii

8

0,025

0,05

0,10

0,05

C, freundii

9

0,10

0,10

0,39

0,39

P. aeruginosa

27

0,20

0,39

3,13

1,56

P. maltophilla

9

0,78

12,5

6,25

25

Adnetobacter sp.

13

0,10

1,56

3,13,

12,5

Alcaligenes sp.

9

0,78

6,25

6,26

100

Campylobacter jejuni

20

0,05

0,20

0,39

0,78

Bacteroides sp.

17

0,10

6,25

3,13

50

* CPFX: Clprofloxadn ** OFLX: Ofloxadn *** NFLX: Norfloxadn

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az új (1) általános képletű halogén-benzoesav-származékok előállítására — a képletben

R jelentése klóratom, aminocsoport vagy hidroxilcsoport,

X jelentése klóratom azzal jellemezve, hogy

a) 2,3-diklór-4,5-difluor-benzoesav előállítására

2,3-dikl0r4,5-difluor-benzonitriU hidrolizálunk, majd kívánt esetben 2,3-diklóT4,5-difluor-benzoil-klorid előállítására a kapott 2,3-diklór4,5-difluor-benzoesavat klórozószerrel reagáltatjuk, klórozószerként előnyösen tionil-kloridot, foszforil-kloridot vagy foszfor(lII)-kloridot alkalmazunk, vagy

b) 2,3-diklór4,5-difluor-benzamld előállítására

2,3-diklór4,5-difluor-benzonitrilt részlegesen hidrolizálunk, majd kívánt esetben 2,3-diklór4,5-difluor-benzoesav előállítására a kapott 2,3-diklór4,S-difluen or-benzamidot hidrolizáljuk. ou • (Elsőbbsége: 1986.01.20.)

2. Eljárás az új (1) általános képletű halogén-benzoe sav-származékok előállítására - a képletben

R jelentése klóratom, aminocsoport vagy hidroxilcsoport,

55 X jelentése brómatom,

azzal jellemezve, hogy

a) 2-klór-3-brőm4,5-difluor-benzoesav előállítására

2-klór-3-bróm4,5-difluor-berizomtriIt hidrolizálunk, majd kívánt esetben 2-klór-3-bróm4,5-difluor-benzoil-klorid előállítására a kapott 2-klór-3-bróm4,5-di- 60 fluor-benzoesavat klórozószerrel reagáltatjuk,

9