196735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új halogén-benzoésav származékok előállítására
1 2 196.735 Elemzési eredmények a C17H17CIFNJO3 képlet alapján: számított: C. 55,82, H: 4,68, N; 11,49%, talált: C: 56,09,11:4,82, N: 11,46%. 1. Vizsgálati példa Antibakteriális spektrum A minimális gátló koncentrációkat (MIC) a Japán Kemoterápiás Társaság ajánlása szerint határoztuk meg. Eredményeinket a I. és II. táblázatokban ismertetjük. A találmány szerint előállított vegyület jóval 5 erősebb antibakteriális aktivitással bír, anaerob baktériumokkal és aerob Gram-pozitív baktériumokkal szemben, amelyek standard vagy klinikai izolátumokból származó törzsek, mint a referencia vegyületek. A találmány szerint előállított vegyület külö. _ nősen Pseudomonas aeruginosa-val szemben mutat kiemelkedő aktivitást a referencia vegyületekhez viszonyítva. T~1. Táblázat: In vitro antibakteriális aktivitás (standard törzsek) Organizmus (10® sejt/ml) Bacillus subcilis PCI 219 Staphylococcus aureus 209 P S. aureus IID 670 (Terajima) S. epidermidis IID 866 Streptococcus pyogenes (S—8) S. pyogenes HD 692 S. pneumoniae IID 552 E. faecalis IID 682 Escherichia Coli NIHJ JC—2 E. coli ATCC 10536 Proceus vulgaris IFO 3167 P. mirabilis 11D 994 P. morgandii IID 602 Klebsiella pneumoniae KY(GN) 6445 K. Pneumoniae 1-2205 Enterobacter cloacae IID 977 Citrobacter freundii IID 976 Serracia marcescens IID 618 Shigella sonnei IID 969 Salmonella enteritidis 11D 604 Pseudomonas aeruginosa V—1 P. aeruginosa IFO 12689 Yersinia enterocolitica IID 981 Acinetobacter anitratus IID 876 Alcaligens faecalis 0104002 Gram Ref.2 5 MIC Dig/ml) CPFX” C1934 0,025 0,05 0,05 + 0,05 0,39 0,10 0,05 0,39 0,10 0,05 0,39 0,10 ♦ 0,05 0,39 0,20 ■f 0,10 0,78 0,39 0,10 1,56 0,39 0,10 0,78 0,39-<0,006 <0,006 0,10-0,0125 0,0125 0,10-0,0125 <0,006 0,05 — 0,0125 0,0125 0,20 — 0,05 0,05 0,39 — 0,0125 0,0125 0,20-0,05 0,05 0,39-0,05 0,05 0,78-0,0125 <0,006 0,20-0,05 0,39 0,39-0,0125 <0,06 0,10-0,0125 0,025 0,39-0,20 0,20 — — 0,20 0,39 6,25-0,025 0,05 0,39-0,05 0,025 0,39-0,05 0,39 6,25 7
