196708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omeprazolt tartalmazó, emésztőrendszeri bántalmak kezelésére alkalmas stabil perorális gyógyszerkészítmény előállítására

1

2

196 708

45

0,64- ’

60

0,22

0,44

90

0,36

0,24

120

0,39

0,13

150

0,29

180

0,20

0,04

210

0,10

240

0,05

0,01

300

0.02

0

360

0,01

420

0

Bár a plazma-koncentrációk csúcsértékei különböző időpontokra esnek, a két készítmény biológiailag ^5 egyenértékűnek tekinthető. A kapszulák átlagos relatív biológiai hasznosíthatósága, összehasonlítva a szuszpenzióval, 85% ♦ 23% (SD) volt. Az összehasonlítás alapjául az egyes plazma-koncentráció-idő görbék alatti összes terület szolgált.

így tehát a találmány szerinti kapszulák előállí- 20 tásával olyan készítményt nyerhetünk, melynek biológiai hasznosíthatósága megegyezik azonos mennyiségű mikronizált aktív vegyületet tartalmazó szuszpenzióéval. Meg kell azonban jegyezni, hogy a szuszpenzió adagolásakor a betegeknek gyakran kell nátrium-bikarbónát oldatot is adni, az omeprazolnak 25 a gyomorban végbemenő, felszívódás előtti lebomlásnak a minimálisra való csökkentése érdekében.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

30

1 Eljárás hatóanyagként omperazolt tartalmazó, emésztőrendszeri bántalmak kezelésére alkalmas perorális gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy omeprazol és alkáljkus vegyhatású vegyület keverékét vagy omeprazol bázikus sóját adott esetben alkálikus vegyhatású vegyiilettel 35 együtt tartalmazó magokat vízben oldódó vagy gyorsan széteső tablettázási kötőanyagokat tartalmazó, vagy polimer, vízben oldódó, filmképző vegyületből álló, adott esetben az alkálikus vegyhatású mag és a külső enteroszolvens bevonat között pH-pufferoló, alkálikus vegyületet tartalmazó, egy vagy több kö- 40 zömbös vegyhatású alapbevonattal vonjuk be, majd az alapbevonatú magokat külső enteroszolvens bevonattal látjuk el.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 1 em c z v e, hogy alapbevovatként magnézium-oxídot

magnéziüm-hidroxidot vagy A^O^j. 6MgO . C02 . 121120-t vagy

MgO . A1203.2 Si02 . nH20-t- ahol az n egész számtól eltér és kisebb 2-nél — alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az alapbevonatot két vagy több alrétegként visszük fel.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alapbevonatot hidroxi-propil-metjl-cellulózból, hidroxi-propil-cellulózból vagy poli-vinil-pirrolidonból alakítjuk át.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy alkalikus magként omeprazolt és pH-pufferoló alkálikus vegyületet alkalmazunk, amely az omeprazol mikrokörnyezetében 7 12 közötti plí-értéket hoz létre.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jelleme /. v e, hogy egy vagy több alkálikus vegyületként magnézium-oxidot, -hidroxidot vagy -karbonátot, alumínium-hidroxidot, alumínium-, kalcium-, nátrium-, vagy kálium-karbonátot, -foszfátot vagy -citrátot, vagv

A1->03 . 6 MgO . C02.12H2 O vagy a

MgO. Al203.2Si02 . nlf20 - ahol n egész számtól

eltér és kisebb 2-nél összetett alumínium/magnézium vegyületeket alkalmazunk.

7. Az l. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 1 em e z v e, hogy az. alkálikus magként az omeprazol valamilyen bá/ikus sóját, előnyösen nátrium- kálium-, magnézium-, kalcium- vagy ammónium-sóját alkalmazzuk.

8. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal j e 1 1 em e z v e, hogy alkálikus magként az omeprazol valamilyen bázikus sójának és egy semleges, alkálikus vegyületnek a keverékét alkalmazzuk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy enteroszolvens bevonatként adott esetben lágyítószert tartalmazó hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalátot, cellulóz-acetát-ftalátot, kopolimerizált metakrilsav/metakrilsav-észtert vagy poli-vinil-acetát-ftalátot alkalmazunk.

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az omeprazolt tartalmazó végleges adagolási forma víztartalmát 1,5 tömeg% alatt tartjuk.

rajz nélkül----------------------f- —

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX