196702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszula előállítására
1 2 dalmi leírás, 31567 számú közzétett Európa szabadalmi bejelentés), endorfint, kiotorfint, interferonokat (a ß 7), interleukinokat (1,11 és III), taftszint, timopoietint, timozint, timostimulint, timikus emberi faktort (THF), szérum timikus faktort (FTS), és ennek származékait (4229438 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás) és egy timikus faktorokat (Medicine in Progress 125, 10. szám, 835-843 oldal /1983/), tumor nekrózis faktort, (TNF), CSF-t, motilint, dinorfint, bombezint, neurotensint, ceruleint, bradykinint, urokinázt, aszparaginázt, kallikreint, P analóg és antagonista anyagokat, idén növekedési faktorokat, VIII, és IX. véralvadási faktorokat, lizozin-kloridot, plimixin B-t, colisztint, gramicidint, bacitracint, protein szintézist stimuláló peptideket (8232082 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás), gasztikusan gátló polipeptideket (GIP), vazoaktív intesztinális polipeptidet (VIP), vérlemezekből származó növekedési faktort (PDGF), növekedési hormont felszabadító faktort (GRF, somatocrinin), csont niorfogenetikus proteint (BMP), epidermális növekedési faktort (EGF),stb. említhetünk. Tumorgátló szerek közül például a bleomicin-hidroklorídot, metotrexátot, aktinomicin D-t, mitomicin C-t, vinblasztin-szulfátot, vinkrisztin-szulfátot, daunorubicjn-hidrokloridot, adriamicint, neocarcionostatint, citozin arabinosidot, fluor-uracilt, tetrahidrofuriI-5-fluor-uracilt, krestint, picibanilt, lentinant, levamisolt, bestatint, azimexont, glicicirrhizint, poli I:C-t, poli A:U és poli ICLC-t alkalmazhatjuk. Az antibiotikumokra példaként a gentamicint dibekacínt, kanendomicint, lividomicint, tobramicint, amikacint, fradiomicint, sisomicint, tetraciklin-hjdrokloridot, oxitetraciklin-hidrokloridot, rolitetraciklint, doxiciklin-hidrokloridot, ampicillint, piperacillint, ticarcillint, cefalotint, cefaloridint, cefotiamot, cegszulodint, cefmenoximot, cefmetazolt, cefazolint, cefotaximot, cefoperazont, ceftizoximot, moxolaktámot, latamoxefet, tienamicint, szulfazecint és aztreonamot említhetjük. Példaként a fentiekben említett gyulladásgátló, fájdalomcsillapító gyógyszerekre a nátrium-szalicilátot, szulpirint, nátrium-flufenamatátot, nátrium-diclofenacot, nátrium-indometacint, morfin-hidrokloridot, petidin-hidrokloridot.levorfanol-tartarátot és oximorfont említhetjük. A köhögéscsillapítókra példaként említhetjük az efedrin-hidrokloridot, metilefedrin-hidrokloridot, noscapin-hidrokloridot, kodein-foszfátot, dihidrokodein-foszfátot, alloclamid-hidrokloridot, klofedianol-hidrokloridot, pikoperidamin-hidrokloridot, kloperastint, protokilol hidrokloridot, izoprotcrenol hidrokloridot, salbutamol szulfátot, és terbutalin szulfátot, szedativumként például klórpromazin-hidrokloridot, proklór-perazint trifluoperazint, atropin-szulfátot és scopolamin metíl-bromidot. Izomrelaxánsként például többek között pridinol-metánszulfonátot, tubocurarin-kloridot és pancuronium-bromidot említhetjük. Antiepilepsziás szerként például a nátrium-fenitoint, etoszuximidct, nátrium-acetazolamidot klórdiazepoxid-hidrokloridot említhetjük. Fekélygátló szerként például a metoklopramjdot és L-hisztidin-monohidrokloridot említhetjük. Antidepresszánsként például az imipramint, klomipramint, noxiptilint és fenelzin-szulfátot említhetjük. Antiallergiáns szerként például difenhidramin-hidrokloridot, klórfeniramin-maleátot, tripelenamin-hidrokloridot, metdilazin-hidrokloridot, clemizol-hidrokloridot, difenilpiralin-hídrokloridot és metoxi-fenamin-hidrokloridot említhetjük. Szív gyógyszerként például a transz-rr-oxocamfort, teoFillin, aminofillint és etilefrin-hidrokloridot említhetjük. Antiarritmiás szerként például a propanolol-hidrokloridot, alprenolol-hidrokloridot, buftetolol-hidrokloridot és oxprenolol-hidrokloridot említhetjük. Vazodilatátorként példaként az oxifedrin-hidrokloridot, hexobendin és bametán-szulfátot említhetjük. Magas vérnyomás elleni szerként a hexametonium-bromidot, pentoliniumot, mecamilamin-hidrokloridot, ecarazin-hidrokloridot és clonidin-hidrokloridot említhetjük. Antidiabetikumként példaként a nátrium-glimidint, glipizidet, fenformin-hidrokloridot, buformin-hidrokloridot és metformint említhetjük. Antikoagulánsokként például a nátrium heparint és nátrium-citrátot említhetjük. Hemosztatikus szerként példaként a tromboplasztint, trombont, menadion-nátrium-biszulFidot, acetomenaftont, e-amino-kapronsavat, tranexaminsavat, karbazokróm-nátrium-szulfonátot és adrenokróm-monoaminoguaridin-metánszulfonátot említhetjük. Antituberkulotikumként példaként az izoniazidot, etambutolt és nátrium-p-amino-szalicilátot említhetjük. Hormon gyógyszerekként példaként a prednizolon-szukcinátot, prednizolon-nátrium-foszfátot, dexametazon-nátrium-szulfátot, betametazon-nátrium-foszfátot, hexestrol-foszfatot, hexestrol-acetátot és metimazolt említhetjük. Kábítószer-antagonistaként példaként a levallorfantartarátot, nalorfin-hidrokloridot és naloxon-hidrokloridot említhetjük. A vízoldható gyógyszer alkalmazott mennyisége függ a gyógyszer minőségétől, a várható gyógyászati hatástól, ennek hosszától, de a gyógyszer koncentrációja a belső vizes fázisban általában 0,001%-tóI 79% (tömeg/tömeg%), előnyösen 0,01-50 tömeg/tömeg%. A találmány szerinti eljárásban a belső vizes fázis viszkozitását úgy növelhetjük, hogy egy gyógyszervisszatartó anyagot adunk a vizes fázishoz. A találmány szerinti eljárásban alkalmazott gyógyszer visszatartó anyag vagy egy olyan anyag, amely vízoldható és az olajos rétegben lévő szerves oldószerben gyengén oldódik és amikor vízben oldódik, akkor viszkózus félszilárd konzisztencijájú, vagy egy olyan anyag, amely egy külső faktor, például hőmérséklet, pH, fém ionok (például Cu^, Alw, Zn +, stb.) szerves savak (például borkősav, citromsav, csersav, stb.) vagy ezek sói (például kalcium-, citrát-, stb.), kémiai kondenzáló ágensek (például glutár-aldehid, aceto-aldehid), stb., hatására félszilárd vagy szilárd mátrixszá alakul jelentős viszkozitás növekedés közben. Ilyen gyógyszer visszatartó anyagokra példaként a t 'rmészetes vagy szintetikus gumikat és a nagy móltömegű vegyületeket említhetjük. Példaként a természetes gumikra az akáciagumit, farkaskutya tejet, karaya^umit, tragant-mézgát, guaiac 196.702 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
