196699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás keratolitikus és gyulladásgátló hatású bőrápoló készítmények előállítására
1 2 A találmány keratolitikus és gyulladásgátló hatású bőrápoló készítmények előállítására vonatkozik. Az utóbbi években egyre több, hatóanyagként növényi kivonatot tartalmazó ún. fitokozmetikai bőrápoló készítmény jelenik meg a kereskedelmi forgalomban. A találmány célja bőrápoló készítményekben alkalmazható új, növényi eredetű hatóanyagok kidolgozása. A Lycium halimifolium növény a Lycium nemzetségbe tartozik, őshazája a Földközi tenger mediterrán medencéje, Magyarországon vadon nő. A Lycium fajnak sokféle elnevezése van, sok esetben nehéz az egyes fajokat megkülönböztetni. Az utóbbi két évtizedben, főleg a hetvenes évek kezdetétől a szakirodalomban főként a Lycium chinensére és Lycium europeumra történik utalás. A közlemények nagy része a Lycium fajok különböző komponenseire vonatkozik (C.A. 62, 3064g, 1965. Copr. Farm., 1., 49051., 1973, Phytochem. 15., 1702-2., 1976., Syoyakugaku Zasshi, 17., 14-15., 1963. és 20., 481-4., 1969., C.A., 65., 19224f, 1969., Arch. Pharm. 310-1., 35-40., 1977., és 308-8., 653-54., 1975., Pak. J. Schi. Ind. Res. 11-3., 247 49., 1968., Annales Inst. Sup. di Sanita, Roma 5., 51-53., 1969., Curr. Sei. 50-5., 235 (1981). A közlemények másik csoportjában a Lycium fajok fiziológiás hatásáról számolnak be. Osawa és Nunokawa a Lycium chinense terméséből, leveléből és gyökeréből készült kivonatoknak a nyúl ovulációjára gyakorolt hatását vizsgálták (Niigatu Igakkai Zasshi, 83-2., 82-92., 1969., Nippon Naibumpi Gakkai Zasshi, 83-2., 82-92., 1969., Nippon Naibumpi Gakkai Zasshi., 46-1., 32-52., 1970.). Sanwa a Lycium chinense vizes extraktumából a vér koleszterin szintjét csökkentő fehérjét izolált (C.A., 94., 71477n, 1981., Kokai, 80., 160 723). Lycium chinenséből szintén japán kutatók egy általuk kukoaminnak nevezett vegyületet izoláltak, amelynek jelentős vérnyomáscsökkentő hatása van (Tetrahedon Letters, 1355-6., 1980.). A szerzők említést tesznek a Lycium chinense keleti gyógyászatban betöltött szerepéről is, eszerint vércukorszint csökkentésre és lázcsillapításra használják és leírják a stressz hatások és gyomorfekély elleni alkalmazását is. Lapirina vizsgálatai szerint a Lycium halimifolium kivonata állatkísérletekben tartós vércukorszint csökkentő hatást mutat (Farmatsevt. Zh., 194., 52-8., 1964. ). Az 1 157 717 és 1 300 966 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás szerint növényekből, többek között Lycium chinenséből előállított kivonatok vákuumbepárlásával farmakológiailag aktív bepárlási maradék és folyékony desztillátum állítható elő. Készüléket ismertetnek az eljárás kivitelezésére, de a szabadalmi leírások farmakológiái adatot nem tartalmaznak. Az 1 106 133 sz. nagy-britannaiai szabadalmi leírásban eljárást ismertetnek szaponinok kinyerésére növényi szövetekből, például Lycium barbarumból. Az így előállított szaponinek jó- és rosszindulatú daganatok és Trichomonas fertőzések kezelésére alkalmasak. Nem található azonban a szakirodalmi közlésekben olyan adat, amely a Lycium faj bármely tagjának, így a Lycium halimifoliumnak keratolitikus vagy gyulladásgátló hatását írja le. Ilyen hatású bőrápoló készítményre vonatkozó adat sem lelhető fel a szakirodalomban. Kísérleteink során meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a Lycium halimifolium levelének, zöld szírrészeinek és/vagy virágának az extrahálásával olyan hatóanyag-oldat állítható elő, amely megfelelő hígító- és/vagy vivőanyaggal, adott esetben más, a kozmetikai iparban használatos anyaggal, például propolisszal összekevert hatékonyan alkalmazható lokális bőrelszarusodások, például szemölcsök megszüntetést re, a gyulladt bőr megnyugtatására. A találmány keratolitikus és gyulladásgátló hatású b írápoló készítményre vonatkozik, amely hatóanyagkínt a Lycium halimifolium leveléből, zöld szárrészeibíl és/vagy virágjából előállított kivonat és a kozmetikai iparban általánosan alkalmazott hordozó- és/vagy hígítóanyagokai tartalmaz. A kivonatot előnyösen a szárított és aprított növényi részből vízzel, vagy víz és vízzel elegyedő szerves oldószer, előnyösen víz és etilalkohol elegyével való áztatással vagy forralással készítjük. A kivonat leszűrése után a hatóanyag-oldatot közvetlenül vagy fagyasztva szárítás után a szokásos kozmetikai hígítóés/vagy hordozó anyagokkal (például növényi olajoklal) bőrápoló készítményekké, például krémmé, oldattá, géllé, hintőporrá alakíthatjuk. A készítmények új, értékes hatásokat mutattak. A gélt (12. példa szerinti készítmény) és az oldatot (11. példa szerinti készítmény) tenyéri és talpi szemölcsök (Verrucae vulgaris) esetében 90 nőn és 45 'érfin vizsgáltuk, koruk 5-45 év volt. Kontrollként a szemölcsök kezelésére általános alkalmazott szalicilavas készítményt alkalmaztuk (összetétel: 2,0 g szaicilsav, 2,0 g tejsav, 1,0 g etiléter, 5,0 g kollidium), ímelyet 35 nőn és 15 férfin próbáltunk ki, koruk 1-40 év volt. A kezelést mindkét csoportban naponta kétszer végeztük, a készítményeket a szemölcsös bőrfelületre vittük fel, az eseti kezelés után zárt kötést rlkalmazva. A találmány szerinti készítményekkel kezelt bőrfelületek feszülő, gyulladásos tünetei már a kezelés 3. napján javultak, a bőr hámlása megkezdődött. Hét hétig tartó kezelés utáh 110 esetben a szemölcsök eltűntek; 25 esetben javulás volt tapasztalható. A kezelés alatt allergiás reakció, irritatív dermatitis, túlérzékenység nem volt tapasztalható. A kontroll csoportban a hét hétig tartó kezelés után mindössze 5 esetben tűntek,el a szemölcsök. A találmány szerinti bőrápoló készítmények összetételét, valamint a hatóanyag előállítására szolgáló eljárást az alábbi példákon mutatjuk be, anélkül, hogy a találmányt ezekre korlátoznánk. 1. példa Lycium halimifolium leveleit és zöld szárrészeit 20 °C-on, a gyógynövények esetében szokásos módon megszárítottuk, majd felaprítottuk. 1 kg felaprított anyagot 10 liter ionmentes vízben két órán át forraltunk, az így nyert kivonatot leszűrtük és felhasználásig száraz, hűvös helyen tároltuk. 2. példa Lycium halimifolium leveleit és zöld szárrészeit az 1. példa szerint megszárítottuk, majd aprítás után 1 kg anyagot 8 liter vízzel 20 percig forraltunk, a kivonatot leszűrtük, majd a drogmaradékot hidraulikus préssel kipréseltük. A drogot ezután 4 liter vízzel az előzőek szerint ismét kivonatoltuk, majd a vizes kivonatokat egyesítettük, leszűrtük, majd .fagyasztva szárítással beszárítottuk. 258 g száraz kivo-196.699 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
