196695. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzoil-karbamid származékot tartalmazó akaricid készítmény és eljárás benzoil-karbamid-származékok előállítására
1 2 A találmány tárgya hatóanyagként benzoil-karbamid-származékot tartalmazó akaricid készítmény és eljárás benzoil-karbamid-származékok előállítására. A 7105350 sz. hollandiai szabadalmi leírásból ismertek N-benzoil-N’-fenil-karbamid-származékokat tartalmazó rovarölő hatású készítmények. A Chem. Abstracts 91, 20141 (1979)-ben benzoil-karbamid-származékokat, például N-(4-/benzil-oxi/-fenil)-N’-(2,6-difluor-benzoil)-karbamidot tartalmazó mind rovarölő, mind atkaölő hatású készítményeket írnak le. Az utóbb említett vegyúletet tartalmazó készítmények azonban nem mutatnak kifejezett atkaölő hatást gyakorlatilag elfogadható adagolásban. A molytetvek és tripszek két kártékony rovarfaj. Ezek a rovarok általában nem irthatok könnyen, és ezért a rovarok között speciális helyet foglalnak el. Az előbb említett benzoil-karbamid-származékot, azaz N-(4-/benzil-oxi/-fenil)-N’-/2,6-difluor-benzoil/-karbamidot tartalmazó készítmények sem kifejezetten hatásosak moly tetű és tripszek ellen. Azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képle tű vegyületeket — amely képletben Rí jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metilcsoport, R2 jelentése n-propil-, izopropil- vagy ciklopropilcsoport, n értéke 0, 1 vagy 2, R3 jelentése halogénatom 1-4 szénatomos alkoxicsoport, fluor-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy fluor-(l-4 szénatomos alkoxij-csoport, ha n értéke 1 és halogénatom, ha n értéke 2, R4 és R5 jelentése fluoratom vagy R4 jelentése klóratom és R5 jelentése hidrogénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése n-/propilvagy izopropilcsoport és Rj hidrogénatomot jelent, akkor n értéke 1 vagy 2 tartalmazó készítmények erős atkaölő hatással rendelkeznek, és ezenkívül hatásosan alkalmazhatók molytetvek és tripszek irtására. Ezek a vegyületek általában ismertek a 7905155 sz. hollandiai szabadalmi leírásból. Az ebben a szabadalmi leírásban említett vegyületek erős rovarölő hatásúak. Atkák, molytetű és tripszek elleni hatásukat azonban nem bizonyították, sőt, az ezen szabadalmi leírásból ismert egyik vegyület, az N-(2,6- -difluor-benzoil)-N’-(4-/l-fenil-etoxi/-fenil) karbamid, éppen ellenkezőleg, nem mutatott vagy lényegében jelentéktelen hatást mutatott atkák, molytetű és tripszek ellen. A fent említett vegyületeket tartalmazó készítmények közül azok a készítmények bizonyulnak a legalkalmasabbnak atkák irtására, amelyek (II) általános képletű vegyületeket — amely képletben R1( R2, R3, R4, és R5 jelentése az előbb megadottakkal azonos, és n értéke 1 vagy 2 — tartalmaznak. Az utóbb említett vegyületeket tartalmazó készítmények közül azok legszélesebb hatásspektrumúak és ennélfogva előnyösek atkák, molytetű és tripszek ellen, amelyek N-(4-a-ciklopropil-4-klór-benzil-oxi/-fenil)-N’-/2,6-difluor-benzoil/-karbamidot (1) tartalmidnak-Atkák irtására hatásosan alkalmazható benzoilkarbamid-származékokat tartalmazó készítményekre 2 más példákként azok említhetők, amelyek a következő vegyületeket tartalmazzák: (5) N-/2,6-difluor-benzoil/-NVt-(l-/4-klór-fenil/-2-metil-propoxi)-fenilj -karbamid, 9) N-/2-klór-benzoil/-N- {_ 4-(l-/4-klór-fenil/-2-metil-propoxi)-3-metil-fenil} -karbamid, (10) N-/2,6-difluor-benzoil/-N- { 4-(l-/4-klór-feniI/-2-metil-propoxi)-3-metil-fenilj-karbamid, (11) N-/2 6-difluor-benzoil/-N-{4-(l-/2,4-diklór-fenil/-butoxi)-3-klór-fenil j -karbamid, (12) N-{_ 4- (l-/2,4-diklór-fenil/-butoxi)-3-metil-fenil}-N,-klór-benzoil/-karbamid, (13) N-/2,6-difluor-benzoil/-N’fá- (l-/2,4-diklór-fenil/-butoxi)-3-metil-fenilj-karbaóiid, (14) N-/2,6-difluor-benzöil/-N’-(3-klór-4-[. 2-metil-l-(4-/trifluor-metil/-fenil)-propoxi-} fenil)-karbamid, (15) N-/2,6-difluor-benzoil/-N’- £ 3-klór-4j(2-metil-l-/4-metoxi-fenil/-propoxi)-fenil}-karbamid, (16) N-/2 6-difluor-benzoil/-N’-{3-klór-4-(2-metil-l-/4- -klór-fenil/-propoxi)-fenil Vkarbamid, (17) /N-/2,6-difluor-benzoil/-N’-£4-(l-/4-fluor-fenil/-2- -metil-propoxi)-fenil}-karbamid, (18) N-/2,6-difluor-benzoil/-N'"-4-(l-/3,4-diklór-fenil/-2-metil-propoxi)-fenil-}karbamid, (20) N-/2,6-difluor-benzoil/-N'{4-(2-metil-l-o 4-/1,1,-2,2-tetrafluor-etoxi/-fenil j -propoxi)-fenil -karbamid, A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények atkák irtására használhatók a szántóföldi művelésben, kertgazdálkodásban és erdészetben, valamint atkák ellen az állatgyógyászati és orvosi higiéniai szektorban. A találmány szerinti készítmények különösen hatásosak az atkák lárvái és petéi ellen. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket a gyakorlatban atkák irtására készítményekké feldolgozva alkalmazzák. Ilyen készítményekben a hatóanyag valamilyen szilárd hordozó anyaggal van keverve, vagy folyékony hordozó anyagban van oldva vagy diszpergálva, kívánt esetben segédanyagokkal, például emulgeátorokkal, nedvesítőszerrekkel, diszpergálószerekkel és stabilizátorokkal kombinálva. A találmány szerinti készítményekre példák vizes oldatok és diszperziók, olajos oldatok és olajos diszperziók, szerves oldószerekkel készített oldatok, paszták, porozószerek, diszpergálható porok, elegyíthető olajok, granulák, szemcsék, fordított emulziók, aerosol készítmények és füstölő gyertyák. A diszpergálható porok, paszták, és elegyíthető olajok koncentrált formában lévő készítmények, amelyeket használat előtt vagy alatt hígítanak. Az emulziókat és szerves oldószerekkel készített oldatokat főként légi alkalmazásra szánják, nevezetesen, ha nagy területeket kezelnek viszonylag kis mennyiségű készítménnyel. Az emulziót röviddel a kipermetezés előtt vagy éppen a permetezés alatt készíthetjük a permetező készülékben a hatóanyag olajos oldatában vagy olajos diszperziójában vizet emulgeálva. A hatóanyag szerves oldószerekkel készített oldatait készíthetjük fitotoxicítást csökkentő valamilyen anyaggal, például gyapjúzsírral, gyapjúzsírsavval vagy gyapjú zsíralkohollal. A következőkben néhány készítmény-formát részletesebben leírunk példaként. GranüláFt készítményeket úgy állítunk elő, hogy a hatóanyagot például valamilyen oldószerrel oldjuk 196 695 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
