196692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gametocid hatású piridanizil-karbonsav-származékok előállítására, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó készítmények
1 2 196 592 R2 trifluor-metil-, difluor-metil-, 1,1,2,2,2-pentafluor-e til-, 1,1,2.2 ,-tetTafluor-e til-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. 4. A 3. igénypont szerinti gametocid szer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű píridazinkarbonsav-származékot tartalmaz amely (I) általános képletben: Rí hidrogénatomot, metil-, vagy etilcsoportot, Y oxigénatomot, R2 trifluor-metil-, difluor-metil-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. 5. A 3. igénypont szerinti gametocid szer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű píridazinkarbonsav-származékot tartalmaz, amely a következőkben felsorolt vegyületek valamelyike: 1(4-/1 l,2,2-tetrafluor-etoxi/-fenil)-l ,4-dihidro-4- -oxo-6 metil-piridazin-3-karbonsav, 1 -(3-metil4-/1 1.2,2-tetrafluor-etoxi/-fenil)-1,4-dihidro-4-oxo-6-metil-piridazin-3-kar bonsav, 1 -(4-/trifluor-metoxí/-feníl)-l ,4-díhidro-4-oxi-6-metil-piridazin-3-karbonsav, l-(4-/difluor-metoxi/-fenil)-l ,4-dihidro-4-oxo-6- -metiI-piridazín-3-karbonsav, l-(2-metil-4-/difluor-metoxi/-fenil)-l ,4-dihidro-4- -oxo-6-metíl-piridazin-3-karbonsav-metil-észter és l-(4-/trífiuor-metoxi/-fenil)-l,4-dihidro-4-oxo-6- -me til-piridazin -3-karbonsav-e til-észté r. 6. Eljárás (1) általános képletű piridazínkarbonsavszármazékok előállítására, ahol R( hidrogénatom, alkálifémkation vagy 1-5 szénatorr os alkilcsoport, Y oxigén- vagy kénatom, R, egyszeresen vagy többszörösen halogénatommal szubsztituált 1-5 szénatomos alkil- vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport, R4 hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport,. azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű anilint - amelyben Y, R2, R4 a tárgyi körben megadott jelentésű - a megfelelő (III) általános képletű diazóniumsóvá alakítunk — Y, R2, R4 jelentése a megadott és X egy alkalmas aniont jelent -, és a kapott diazóniumsót a (IV) képletű pironnal vagy annak sójával reagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű hídrazont — Y, R2, R4 jelentése a fenti — a) (I) általános képletű piridazin-karbonsavak előállítására, — Y, R2, R4 jelentése a fenti — bázis jelenlétében ciklizálunk vagy b) piridazinkarbonsav-észterek előállítására, egy, az a) eljárással előállított (I) általános képletű savat egy R i -OH (VI) általános képletű alkohollal — amelyben Rj 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatjuk vagy c) piridazínkarbonsav-alkálifémsók előállítására egy. az a) eljárással előállított (I) általános képletű savat alkáli fém-alkoholáttal reagáltatjuk. 30 5 10 15 20 25 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX II
