196610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a spergualinnal rokonszerkezetű vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI hivatal SZABADALMI LEÍRÁS (21) (3687/86) (22) A bejelentés napja: 86. 08. 26. A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 85.08.27. (31) (Sho 60-186737) (II) (13) 196 610B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 K 5/02: A 61 K 37/02 (41) (42) Közzététel napja: 87. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 89.04. 28. Szabadalmi TA- '“y1 i* ‘ . J jOt.AJC'rMK Feltaláló(k): (72) Umezawa llamoa, Takeuchi Tomio, Tokió, Umeda Yoshihisa, Otsu, Morjguclii Makoto, Joyo, Kuroda Hiroyukl Koseicho, Nakamura Teruya, Kusatsu, Fuji; Akio, Kamakura, JP Szabadalmas: (73) Microbial Chemistry Research Foundation, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS A SPERGUALINNAL ROKONSZERKEZETŰ VEGYÜLETEK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, rák elleni hatású (I) általános képletű vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és n értéke 3,4 vagy 5 — gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására. Az eljárás abban áll, hogy valamely (II) általános képletű vegyület - a képletben n értéke az (I) általános képletnél megadott — savaddíciós sóját a (III) képletű vegyület savaddíciós sójával kondenzáljuk, majd kívánt esetben egy így kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely (IV) általános képletű alkohollal - a képletben R jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport - reagáltatunk savas katalizátor jelenlétében egy, R helyén 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyület előállítására. HjNCNH—^y-(CH2)nCONHCHCONH(CH2)4NH(CH2)3NH2 ’ OR (I) NH H2NCNH-^^-(CH2>nC0NH2 (II) NH H0. \CHCONH{CH2UNHtCH2)3NH2 (III) H(T R-0H (IV)
