196607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás didezoxi-nukleozidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 196 607 10 tosító készítményt úgy állítottuk elő, hogy az alábbi (a), (b) és (c) komponenseket extrudáltuk, utána az így kapott terméket mikroméretű gömbszemcsékké szferonizáltuk, majd megszárítottuk. A megszdrított pelleteket a szabályzóit ütemű, felszabadulást biztosító membránnal (d) vontuk be, majd kétrekeszes kemény zselatin kapszulákba töltöttük. vízzé 3 ml térfogatra, töltöttük fel. Ezután az elegyet iteril, mikropórusos szűrőn át megszűrtük, és 3 ml »érfogatú (1. típusú) üvegampullákban leforraszto uk. 5. példa mg/kapszula 10 Hatóanyag Szorbito.'dat (a) Hatóanyag 250 (b) Mikrokristályos cellulóz 125 Glicerin (c) Laktóz (Brit Gyógyszerkönyv Nátrium-benzoát szerinti minőség) 125 15 17.42.3169 típus (d) Etil-cellulóz 13 barackaroma 513 Tisztított víz Szirup előállítása 0,2500 g 1,5000 g 2,0000 g 0,0050 g 0,0125 ml amennyi 5 níl-hez szükséges 3. példa Injekciós készítmény előállítása ryA" készítmény Hatóanyag 0,200 g 0,1 mólos sósavoldat, amennyi szükséges 4—7 pH érték eléréséhez 0,1 mólos nátronlűgamennyi szükséges 4-7 oldat, pH érték eléréséhez Steril (injekció készíamennyi szükséges tésére alkalmas) viz 10 ml-hez A Itatóanyagot a víz legnagyobb részében 35— 40 °C hőmérsékleten feloldottuk, és a pH értékét sósavoldattal vagy' nátrium-hidroxid-oldattal — szükség szerint - 4-7 közötti értékre állítottuk. Ezután a zsarzsot a megfelelő térfogatra töltöttük fel vízzel, és steril, mikropórusos szűrőn át steril, 10 ml térfogatú (1. típusú) üvegampullába szűrtük, majd sterilen lezártuk és leforrasztottuk. A hatóanyagot a glicerinben és a víz legnagyobb részében oldottuk, s ehhez az oldathoz vizes nátriumbenzoát oldatot, majd utána szorbitoldatot adtunk, végül az így kapott oldathoz hozzáadtuk az aromaanyagot, az elegyet tisztított vízzel feltöltöttük, és alaposan összekevertük. 6. példa Végbélkúp előállítása mg/kúp 35 Hatóanyag (63 millimik- 250 ronos)* Keményített zsír (Brit Gyógyszerkönyv sze, rinti minőség Witepsol J H15 - Dynamit Nobel) 1770 2020 ,,B” készítmény Hatóanyag Steril, pirogénmentes fosz.fíít-pulTcr, (pH = 7) 0,125 g amennyi 25 mi hez szükséges 4. példa Intramuszkuláris befecskendezésre alkalmas készítmény előállítása Hatóanyag Benzil-alkoho! Gylcofurol 75 Injekciós célra alkalmas víz 0,20 g 0,10g 1,45 g amennyi 3 ml-hez szükséges A hatóanyagot a Glycofurol 75-ben oldottuk, hozzáadtuk a benzil-alkoholt, majd oldódás után 45 A Witepsol Hl5 zsír ötödrészét gőzköpennyel ellátott csészében 45 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten megömlesztettük. A hatóanyagot 200 millimikton nyílású szitán vittük át. keverés közben adtuk a megolvasztott kúpalapanyaghoz, és a keverést addig 50 folytattuk, amíg egyenletes diszperziót nem kaptunk. A hőmérsékletet 45 °C-on tartva a szuszpenzióhoz adagoltuk a Witepsol H15 fennmaradó részét, és addig folytattuk a keverést, amíg homogén elegyet nem kap tunk. Ezután a szuszpenziót 250 millimikron nyilású 55 rozsdamentes acélszitán vezettük át, és állandó keverés közben 40 °C-ra hagytuk lehűlni. Ezután 38—40 °C közötti hőmérsékleten a keveréket 2,02 g-onként megfelelő, 2 ml térfogatú műanyag-öntőformába töltöttük, majd az így kapott végbélkúpokat szobahőmérsékletre hagytuk lehűlni. * A hatóanyagot olyan por alakjában alkalmaztuk, amelyben a részecskék legalább 90 %-a 65 legfeljebb 63 millimikron átmérőjű volt. 6
