196605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-5-foszfonsav ciklusos propilén-észter származékainak előállítására
19 196 605 20 reakciótennék szolvát alakú, azt kívánt esetben az (!) általános képletű szabad alakú vegyületté vagy e vegyidet sójává konvertáljuk. (Elsőbbség: 1987. 01.20.) 2. Eljárás az l,4-dihidropiridin-5-foszfonsav új. az (I) általános képlet körébe tartozó (1-1) képletű propilénészterszármazékának és e származék gyógyászatiig elfogadható sóinak, továbbá az észter vagy a só szolvátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (11-1) képletű vegyületet egy (111-1) képletű vegyülettel reagáltatunk és kívánt esetben a szabad alakban kapott reakcióterméket annak sójává vagy a szabad alakú vegyület vagy sója szolvátjává konvertáljuk, míg a szolvát alakjában kapott reakcióterméket kívánt esetben a szabad alakú vegyületté vagy annak sójává konvertáljuk. (Elsőbbség: 1986. 11. 25.) 3. Eljárás az l,4-dihidropiridin-5-foszfonsav új, (I) általános képletű ciklusos propilénészter-származékainak és e származékok gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, amely képletben R1, R2, R3, R4, R5, R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; X1 és X2 közül az egyik jelentése nitrocsoport, fluoratom, klóratom, difluor-metoxi- vagy trifiuormetilcsoporl, míg a másik jelentése hidrogénatom vagy X1 és X2 jelentése egyaránt klóratom; Y jelentése (1) általános képletű csoport, illetve — ha X1 jelentése hidrogénatom és X2 jelentése difluor-metoxiesoport vagy X1 és X2 jelentése egyaránt klóratom — Y jelentése lehet (2) általános képletű csoport is és az (1), illetve (2) általános képletekben A jelentése 2—6 szénatomos alkiléncsoport; és Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül fenilcsoport, amely adott esetben klóratommal vagy tluoratommal szubsztituált, mimellett az (1) általános képletben in jelentése 0 vagy 1-4 értékű egész szám, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - R\ R2, R3, R4, Rs, R6, X1 és X2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (Ml) általános képletű vegyülettel - Y jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és a reakcióterméket kívánt esetben annak sójává konvertáljuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 14.) 4. Eljárás az l,4-dihidröpiridin-5-foszfonsav új, (I) általános képletű ciklusos propilénészter-szárniazékainak és e származékok gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, amely képletben R1, R2, R3, R4, Rs, R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport; X1 és X2 közül az egyik jelentése nitrocsoport, klóratom vagy trifluor-metilcsoport, míg a másik jelentése hidrogénatom vagy X1 ésX2 jelentése egyaránt klóratom; Y jelentése (1) általános képletű csoport, amely képletben A jelentése 2—6 szénatomos alkiléncsoport; Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül fenilcsoport; és m jelentése 0 vagy 1 —3 értékű egész szám, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1 és X2 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel — Y jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és a reakcióterméket kívánt esetben annak sójává konvertáljuk. (Elsőbbsége: 1986.01.23.) 5. Eljárás az l,4-dihidropiridin-5-foszfonsav új, (1) általános képletű ciklusos propilénészter-származékainak és e származékok gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, amely képletben R1, R2, R3, R4, Rs, R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport és legalább kettőnek közülük a jelentése hidrogénatom; X1 és X2 közül az egyik jelentése difluor-metoxiesoport, míg a másik jelentése hidrogénatom vagy X1 és X2 jelentése egyaránt klóratom; Y jelentése (2) általános képletű csoport, amely képletben A jelentése 2-6 szénatomos alkiléncsoport; és Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül fenilcsoport, amely adott esetben fluoratommal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület - R1, R2, R3, R4, R5, R6, X' és X2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel — Y jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és a reakciótcrméket kívánt esetben annak sójává konvertáljuk. (Elsőbbség: 1986. 01. 22. 6. Eljárás vérnyomáscsökkentő, illetve véredény (pl. koszorüsér vagy agyér) tágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított legalább egy vegyületet, amely az l,4-dihidropiridin-5-foszfonsav valamely (1) általános képletű - R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, Y jelentése az 1. igénypontban megadott - ciklusos propilénészter-származéka vagy az észterszármazék gyógyászatiig elfogadható sója vagy az észterszármazéknak, illetve sójának szolvátja, a gyógyszergyártásban szokásos hordozóval és/vagy egyéb adalékanyaggal gyógyászati preparátummá kikészítjük. (Elsőbbség. 1987.01.20.) 7. Eljárás vérnyomáscsökkentő, illetve véredéuy (pl. koszorúsér vagy agyér) tágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
