196600. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (5R) (Z)-6-(1-metil-1,2,3-triazol-4-il-metilén) penem-karbonsav és sói valamint ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

19

196 600

20

mossuk, szárítva 84 mg kristályos cím szerinti báriumsót (23) kapunk hidrát formájában.

|a]TM = 402° (C-0,1 vízben);

Xmax (H20) = 282 nm, 366;

^max (Nujol) = 3394, 1762, 1691,1589,1552 cnf1;

5(D20)= 4,11 (3H, s), 6,61 (1H, d, 1,0 Hz), 7,04 (1H, s), 7,21 (1H. d, J = 1,0 Hz), 8,15 (lH,s);

talált: C 30,83; H2,81%; N 14,15;

S 8,47 %.

A termék infravörös spektrumát a 7. ábra mutatja.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (5R) (Z)-6-(l-metil-l,2,3-triazol-4-ilmetilén)-penem-3-karbonsav vagy sója és/vagy hidrátja előállítására penem liofilizált sóból kiindulva, azzal jellemezve, hogy

a) a penem só(k) oldatát vagy szuszpenzióját megsavanyítjuk és a kapott szabad savat vizes közegből kristályosítjuk vagy

b) az a) pont szerint kapott szabad savat vagy sót vízben szuszpendáljuk és vizes közegből kristályosítjuk és kívánt esetben a kristályos sót vízben oldjuk, másik fémsóval kezeljük és a kapott sót mono-vagy polihidrát formájában kristályosítjuk, vagy

c) az a) pont szerint kapott szabad savat vízben szuszpendáljuk, fémsóval kezeljük és a kapott sót kristályos formában kristályosítjuk.

5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sót a penem szabad savból vagy más penem sóból in situ képezzük.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a penem szabad savat In situ képezzük.

IQ 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vizes közegként szerves oldószer mentes közeget használunk.

5. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy penem sóként alkálifém- vagy alkáli-15 földfémsót használunk.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy sóként nátrium , kálium-, kalcium-, magnézium- vagy báriumsót használunk.

7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal

20 jellemezve, hogy gyógyászatiig elfogadható sót alkalmazunk.

8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lítiumsót használunk.

9. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására,

25 azzal jellemezve, hogy az 1—8. igénypontok bármelyike szerint előállított vegyületet gyógyászatiig elfogadható hordozóval és adott esetben más antibiotikummal is összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

'■ 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vegyületet penicillinnel, cefalosporinnal vagy más 0-1 aktám antibiotikummal is összekeverjük.

8 db rajz

11