196590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoil-észter-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.590-származékok savaddiciós óinak az előállítására — a képletben Rí és R4 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, A egyes kötést, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1 —4 szénatomos alkiléncsoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy R3 és R4 együttesen 1—4 szénatomos alkiléncsoportot alkot, Rs jelentése -X-(CO) -Y általános képletű csoport, ahol X jelentése egyes kötés vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkiléncsoport, n értéke 0 vagy 1, Y hidrogénatomot, 4—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, fenilcsoportot, fenil-{l —4 szénatomos alkoxi)-csoportot vagy a általános képletű csoportot jelent, ahol R6 és R7 azonos vagy különböző és jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, fenil-(l—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, di(l—4 szénatomos alkíl)-amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy R6 és R7 a köztük lévő nitrogénatommal együtt morfolino-, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperidino-, adott esetben oxo- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal helyettesített pirrolidino- vagy píperazinocsoportot alkot —, azzal a megkötéssel, hogy X csak akkor jelenthet kö- 5 tést, ha n értéke 0 és Y jelentése hidrogénatom és Y csak akkor jelenthet hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxij-csoportot, ha n értéke 1, vagy R4 és R5 a szomszédos nitrogénatommal piperidino- vagy morfolinocsoportot alkot, azzaljellemezve, hogy ' 0 (a) a (II) képletű p-nitro-benzoesavat vagy ennek reakcióképes származékát, előnyösen savhalogenidjét egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol Rí, Rj, R3, R4, Rs és A jelentése a fenti - reagál tatjuk, a kapott (IV) általános képletű vegyüle-jg tét - amelynek képletében Rt, R2, R3, R4, Rs és A jelentése a fenti — redukáljuk, végül a keletkező (IX) általános képletű vegyület aminocsoportját - a képletben R3, R2, R3, R4, Rs és A jelentése a fenti - ismert guanidilezőszerrel, előnyösen ciánamiddal vagy 3,5-dimetil-l-guanil-pira- 20 zollal guanidinocsoporttá alakítjuk vagy (b) az (V) képletű p-guanidino-benzoesavat vagy ennek reakcióképes származékát, előnyösen savhalogenidjét (III) általános képletű vegyülettel - ahol Rj, R2, R3, R4, R5 és A jelentése a fenti - reagáltatjuk, és az a) vagy b) eljárással előállított (I) általános kép- 25 letű vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás proteáz-bénító és alvadásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a gyógyszerte chnológiában szokásos segédanyagokkal össze- 30 keverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 8 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 10
