196589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenil-metán származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű difenil-metánszármazékok - a képletben R3 és R3 jelentése hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, X jelentése hidrogénatom, cianocsoport vagy -COR* általános képletű csoport — a képletben R‘ jelentése hidroxil- vagy amino-csoport Y jelentése — R34C02R3 általános képletű csoport ahol R* hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil csoport, Rl 4 jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsopor' -CON(R4)R5, ahol R4 és Rs jelentése hidráén atom, fenil-csoport, piridilcsoport, 1-4 szénatomod helyettesített alkilcsoport, ahol a helyettesítő piridil csoport, di(l —4 szénatomos-alkilj-amino-csopor1 vagy halogénnel vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoport tál helyettesített fenilcsoport lehet, -CH2-NH-S02-CsHs képletű csoport, —C(R‘=NR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—4 szénatomos adkoxi vagy fenilcsoport, R* jelentése -V-R* általános képletű csoport, ahol V jelentése oxigénatom, -NH-csoport, kénatom vagy metilén-csoport és R* jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport vagy karboxil-csoport, 1 —4 szénatomos alkil-csoport, fenilcsoport, allilcsoport,-CH2 -NH-S02—(1—4 széna tombs alkil)-csoport, -CHj -NH-S02 -C6 H4 -COOH-csoport, előállítására,azzal jellemezve,hogy at) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, Y helyén R34C02R3 általános képletű csoportot tartalmazó (I’”) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R3, R3, R* jelentése és n értéke a megadott — egy (VI) általános képletű ketont - a képletben Rl és R3 jelentése a megadott — egy (VII) általános képletű vegyülettel — a képletben R3 jelentése és n értéke a megadott, és Hal jelentése halogénatom - és a kapott (VIII) általános képletű vegyületet - képletben R‘, R3, R3 jelentése és n értéke a megadott - dehidratáljuk, előnyösen tionil-kloriddal a2) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, Y helyén R1 °C02RJ általános képletű csoportot tartalmazó (!’”) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1, R*, R3 jelentése a megadott és n értéke 1-3 - egy (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R3, R3 jelentése és n értéke a megadott - dehidratálnak, előnyösen tionil-kloriddal, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, Y helyén -C0N(R4)R’ általános képletű csoportot tartalmazó (I’) általános képletű vegyületek- a képletben R1, R3, R4 és Rs és X jelentése a megadott - előállítására egy (II) általános képletű vegyületet vagy reakcióképes származékát - a képletben R‘, R3 és X jelentése a megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R4 és R5 jelentése a megadott - reagáltatnak, vagy c) az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, Y helyén CH2NHS02Rt ‘ általános képletű csoprotot tartalmazó (I”) általános képletű vegyületek - a képletben R3, R3 és X jelentése a megadott és R1 3 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport - előállítására, egy (IV) általános képletű amint — a képletben R*, R3 és X jelentése a megadott - egy (V) általános képletű sziüfonil-halogeniddel - a képletben R‘ ‘ és Hal jelentése a megadott - reagáltatnak, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R‘, R3 és X jelentése a megadott és Y jelentése —C(R*)=NR7 általános képletű csoport és ebben R7 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi- vagy fenilcsoport, és R* jelentése —0—R’ vagy —NH—R* általános képletű csoport, és ebben R* jelentése (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil, karboxil-, 1—4 szénatomos alkil-, fenü- vagy allilcsoport, egy, az Y helyén -CONHR7 általános képletű csoportot - a képletben R7 jelentése a megadott - tartalmazó (I) általános képletű vegyületet halogénezőszer jelenlétében egy HVR4 általános képletű vegyülettel - a képletben R* jelentése a megadott — reagáltatunk, vagy kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rl, R3 és X jelentése a megadott és Y jelentése -C(R* )=NR7 általános képletű csoport és ebben R7 jelentése a megadott és R* jelentése —S—R’ általános képletű csoport, és ebben R* jelentése a megadott, egy az Y helyén -CONHR7 általános képletű csoportot — a képletben R7 jelentése a megadott- tartalmazó (1) általános képletű vegyületet szulfurizálószerrel reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű tioamidot, — amelyben R3 és R3 jelentése a fentiekben meghatározott, és Y jlentése -€(=S)-NH -R7 általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése a fentiekben meghatározott - egy R’-hal általános képletű halogénvegyülettel reagáltatjuk, amelyben hal jelentése halogénatom és R* jelentése a fentiekben meghatározott, vagy kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1, R3 és X jelentése a megadott és Y jelentése -C(R*)=NR7 általános képletű csoport és ebben R7 jelentése a megadott és R* jelentése -CH2 — R* általános képletű csoport, és ebben R4 jelentése a megadott, egy az Y helyén -COCH2R4 általános képletű csoportot - a képletben R7 jelentése a megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy R7 NH2 általános képletű aminnal - a képletben R7 jelentése a megadott, reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű észtert savvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1987.03.17. 2. Eljárás az (I) általános képletű difenil-metánszármazékok — a képletben R3 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, X jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport, Y jelentése R3 4C02R3 általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R14 jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoport, -C0N(R4 )R3, ahol R4 és R* jelentése hidrogénatom 1—4 szénatomos helyettesített alkil-csoport, ahol a helyettesítő piridil-csoport, halogénnel vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, CH2-NH-S02-C6Hj képletű csoport — előállítására, azzal jellemezve,hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, Y helyén R,4C02R3 általános képletű csoportot tartalmazó (I’”) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R3, R?, R* jelentése a megadott és n értéke 1-3 - egy (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben R3, R*, R* jelenté%.589 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
