196464. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 1,2-dehidro-szteroidok előállítására

12

196464

13

A különféle módszerekkel szárított A. simplex sejtek biokonverziós aktivitásának összehasonlítása

Sejttípus

A mérés ideje (óra)

X maradék szubsztrát

Biokonverziós aktivitás (+) képződött termék g

óra/g sejt

Acetonn&l

1

98.7

0.013

szárított

4

95.5

0.011

24

84.1*

0.007

Hővel szá-1

85.1

0.149

ritott

4

23.2

0.192

24

7.2*

0.039

(+) =

(*) =

A biokonverziós aktivitást a következő módon számítottuk ki:

X képződött termék x kiindulási szubsztrát--------------------------------------------------------------——■—• = g képződött termék

100

képződött termék (g) /inkubálási idő (h)/ hozzáadott sejt (g) = aktivitás A maradék anyag szintje további inkubálás hatáséra nem csökken.

6. példa

Az 1. példában szereplő 6-alfa-metil-hidrokortizont vagy a 2. példában szereplő androszta-4,9(ll)-dién-3,17-diont a megfelelő szubsztártumokkal helyettesítve a következő termékeket kaptuk.

Szubsztrátumok:

1. 21-acetoxi-9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion

2. 2 l-acetoxi-6-alfa,9-alf a. dif uor-11- béta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-4-én-3,20- -dion-16,17-acetonid

3. 21-acetoxi-6-alfa-fluor-ll-béta-hidroxi-16-alfa-metil-pregn-4-én-3,20-dion

4. 21Jacetoxi-6-alfa-fluor-ll-béta,17-hidroxi-pregn-4-én-3,20-dion

5. 21-acetoxi-6-alfa,9-alfa-difluor-ll-béta,17-dihidroxi-16-metil-pregn-4-én-3,20- -dion

6. 21-acetoxi-9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-16,17-acetonid

7. 21-acetoxi-9-béta,ll-béta-epoxi-6-alfa-fluor-16-alfa,17-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-16,17-acetonid

8. 21-acetoxi-9-béta,ll-béta-epoxi-16-alfa-hidroxi-pregn-4-én-3,20-dion

9. 21-acetoxi-9-béta,ll-béta-epoxi-16-alfa,17-dihidroxi-pregn-4-én-3,20-dion-16,17-acetonid.

Termékek:

35 1. 21-acetoxi-9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion és 9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfa,17,21-tetrahidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion

2. 21-acetoxi-6-alfa,9-alfa-difluor-ll-bé-4q ta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion-16,17-acetonid és 6-alfa,9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfaI17,21-tetrahidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion-16,17-acetonid

45 3. 21-acetoxi-6-alfa-fluor-ll-béta-hidroxi-16-alfa-metil-pregn-l,4-dién-3,20-dion és 6-alfa-fluor-ll-béta,21-dihidroxi-16- -alfa-metil-pregn-l,4-dién-3,20-dion

4. 21-acetoxi-6-alfa-fluor-ll-béta,17-di-50 hidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion és 6--alfa-fluor-ll-béta.n^l-trihidroxi-l^-dién-3,20-dion

5. 21-acetoxi-6-alfa,9-alfa-difluor-ll-béta,17-dihidroxi-16-alfa-metil-pregn-l,4-55 -dién-3,20-dion és 6-alfa,9-alfa-difluor-ll-béta-17,21-trihidroxi-16-alfa-metil-l,4-dién-3,20-dion

6. 21-acetoxi-9-alfa-fluor-ll-béta,16-alfa,17-trihidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-di-60 oti-16,17-acetonid

7. 21-acetoxi-9-béta,ll-béta-epoxi-6-alfa-fluor-16-alfa,17-dihidroxi-pregn-l,4-dién-3,20-dion-lfit17-acetonid

8. 21-acetoxi-9-bé'a,ll-béta-epoxi-16-alfa-65 -hidroxi-pregn l,4-dién-3,20-dion és 9-8