196421. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amikacin szelektív szintézisére
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B (11) 196421 fS§ Bejelentés napja: (22) 1986.06.30. (21) (2726/86) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 Elsőbbsége: (33) IT (32) 1985.10.10. C 07 H 15/234 (31) (22425 A/85) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: (41) (42) 1987.09.28. HIVATAL Megjelent: (45) 1989.05.05. Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Mangia Alberto, Milánó, Pierrel S. p. A., Nápoly, IT Giobbio Vincenzo, Torino, Ornato Giorgio, Ivrea (Torino) IT * 1 (54) ELJÁRÁS AMIKACIN SZELEKTÍV SZINTÉZISÉRE 1 (57) KIVONAT Eljárás amikacin szintézisére 3- és 6'-helyzetben védett, célszerűen N-benziloxi-karbonil-csoporttal védett kanamicin A-nak egy L-(-)-4-amino-2-hidroxi-vajsav-származékkal történő acilezésével oly módon, hogy a 3- és 6'-helyzetben védett kanamicin A-t kétértékű fém, így cink-, nikkel- vagy réz-sóval reagáltatják oldószerként vagy társoldószerként vizet használva, a képződött komplexet L-(-)-4-amino-2-hidroxi-vajsav megfelelő származékával - melyben az amino -csoport védett, célszerűen N-benziloxi-karbonil-csoporttal védett, és a karboxilcsoportot célszerűen N-hidroxi-szukcinimid-észterré aktiválták - reagáltatják, vizes lűgoldatot adnak hozzá, majd az acilezett terméket ismert módon elkülönítik és a védőcsoportokat lehasítjók. 196421
