196420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforilezett N-glikozil-amid, karbamid- és karbamát- származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(Ill) általános (IV) általános (V) általános képletű vegyületek képletü vegyületek képletű vegyületek 19 196420 20 co 03 O o> co 03 03 O H 03 03 rH 03 03 A r-1 1 tH 1 1 •H *0 O 1 *—( O 1 OO lO cd T3 O co 03 00 rH O •H C e 03 03 co 03 03 t 1 N rH 5-, Cti •aj 0 O O O rH O O 00 co rH 0 aT O co 03 w + + 1 + + t + + p—H CJ a ae O O) rr íh otH t— 10 <D cr> TT CTJ 00 CO 00 00 2 a X 1 X 1 X 1 X 1 HOH HOX 1 tó X X X X ►T4 •H X X 0 1 0 1 0 1 0 1 i-H I I 0 1 0 1 0 0 33 X X X X X < < « 0 1 0 1 0 1 0 1 0 1 0 1 X 1 X X 1 0 CO 03 CO co 0 0 0 rH rH tH tH rH H rH rH s o-CO tH t> rH CO t> »—( tH rH rH rH rH rH rH j w-Q) a &« S« * ! (3 t— CO CO O rH 03 1 10 00 o 00 CO CO 1 2 0 u X X X X < < X X X 1 O 1 Ü 1 O 1 0 0 1 0 1 1 0 ( 0 1 rsi < < < < X X < < O 1 0 1 O 1 0 1 1 1 0 \ 0 1 «h 0 < ü < O < < 0 < ü < Ü < >-H 0 < ►H 0 1 0 1 0 1 O i 0 \ 0 1 X 1 hL, X \ £ 0 co 03 co co 0 0 O H rH rH 1—f rH rH rH rH c O CO tH rH O CO tH c H rH r—< rH rH ▼H rH rH <n « X 1 X 1 X 1 X 1 H0-H0-X 1 X 1 r-J X X X X X X 0 1 0 1 0 1 0 1 X 1 Hh 1 0 1 0 1 0 Ü X X X X X X < < « 0 1 0 1 0 1 0 1 0 1 0 1 X X 1 X X 1 £ 0 CO 03 co co 0 0 0 H T—( rH rH rH rH rH rH 0 0-CO t— r— rH CO rn H rH r—f rH rH H rH rH cd n r—* •O O 03 CO Tt4 10 CO I'Oí oa 03 03 cg 03 03 03 03 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű monofoszforilezett N-glükozil-amidok, karbamidok és -karbamátok - a képletben K1 jelentése 10-20 szénatomos alkilcsoport, X jelentése -CH2-, -0- vagy -NH-csoport, I;2 jelentése 8-20 szénatomos alkilcsoport, F3 jelentése hidrogénatom vagy foszforsav-csoport, F4 jelentése hidrogénatom vagy -CH2-OR3 csoport, azzal a feltétellel, hogy az R3 csoportok közül mindig az egyik jelent foszforsavcsoportot, és R3 és R4 nem jelenthet egyszerre hidrogénatomot. valamint gyógyászatiig elfogadható bázisos sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) az X helyén -CH2- csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására az olyan (I) általános képletü vegyüli teket, amelyeknek a képletében R1, X, R2 és R4 jelentése a megadott és R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil-védő-osoportok bevitele utón előnyösen dibenzilfoszforsav-kloriddal foszforilezzük, vagy b) az X helyén oxigénatomot vagy -NH-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (II.) általános képletü vegyületet - a képletben R1, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - adott esetben hidroxil-védöcsoport bevitele után - egy -CO-X-R2 csoport - a képletben R2 jelentése a már megadott - bevitelére alkalmas halogén-hangyasav-alkilészterrel vagy alkilizocianáttal acilezzük, és a kapott vegyületet foszforilezzük, majd az a) vagy b) eljárás szerint kapott vegyületet hidrogénezzük és kívánt esetben az így kapott vegyületet bázisos sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezési lépést oldószer jelenlétében -10 és 120 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypon't szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezési lépést metanol, etanol, 1-propariol, 2-propanol, tetrahidrofurén, dioxán vagy dimetiiformamid jelenlétében, adott esetben víz hozzáadásával végezzük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
