196416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-fenil etil-amin-származékok és ezeket tartalmazó takarmányadalékok előállítására
3 196416 4 A találmány tárgya eljárás új amino-fenil-etil-amin-származékok és ezeket tartalmazó takarmányadalékok előállítására. Az állattakarmányozásban, különösen sertés, szarvasmarha és szárnyasok hizlalása esetén a nagyobb súlynövekedés és a jobb takarmányhasznositás céljából történő takarmányadalék alkalmazása már régóta gyakorlat. 1. Úgy találtuk, hogy az (I) általános képletű, adott esetben monoszililizett amino-fenil-etil-amin-származékok - ahol X és Y jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom vagy cianocsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy (a) képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport, R3 jelentése izopropil- monofluor-terc-butil-, 1-ciklo-hexil-etil-csoport, R4 és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 3-8 szénatomos alkilcsoport -és fiziológiailag elviselhető sóik haszonállatoknak a tenyésztés kezdetétől adagolva a teljesítmény fokozását biztosítja. Az (I) általános képletű vegyületek diasztereomerek, enantiomerek vagy ezek elegye formájában fordulhatnak elő. 2. Új (1) általános képletű vegyületeket találtunk, amelyekben X és Y jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogén-, halogénatom vagy cianocsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletű csoport, ahol RB jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 3-8 szénatomos alkil-csoport, R4 és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport, R3 jelentése izopropil-, monofluor-terc-butil-, 1-cikohexil-etil-csoport. 3. Az új (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol X, Y, R2 és R3 jelentése a fenti, katalitikusán vagy alkalmas redukálószerrel, például nétrium-bór-hidriddel, nátrium-ciano-bór-hidriddel redukálunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket, ahol R1 jelentése hidrogénatom, X, Y, R2 és R3 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű szililezőszerrel, ahol Z jelentése halogénatom, cianocsoport, -OSO2-CF3, -0-Si-R4R5R6 vagy -O-SO2- -0-Si-R4R5R6 általános képletű csoport, ahol R4, R5 és R6 jelentése a fenti, reagáltatunk. Az (I) általános képletű vegyületek haszonállatoknak adagolva növekedésfokozó hatást mutatnak és a hús-zsír arányt a hús javára tolják el. Az (I) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben X és Y jelentése klór, R2 jelentése hidrogénatom és R1 és R3 jelentése a fenti, valamint ezek fiziológiailag elfogadható sói. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű fenil-etil-amin-származékok, amelyekben X és Y jelentése klór, R1 jelentése Si(CH3)2CH(CH3)CH(CH3)2 vagy Si(CH3>2C(CH3)2CH(CH3)2, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése a fenti, valamint ezek fiziológiailag elfogadható sói. Egészen különösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R3 jelentése 1-ciklohexil-etil-amin, ezek közül különösen azok a diasztereomerek említendők, amelyekben az amincsoport jól számított első szénatom konfigurációja R. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket haszonállatoknak alkalmas készítmény formájában, előnyösen egyszer, a tenyésztési periódus elején adagoljuk. A haszonállatok teljesítményét fokozó szerek adagolhatok orálisan vagy parenterálisan, az adagolás ideje nagyon különböző lehet. Mivel a visszamaradó szermaradványok sok anyag esetén problémát okoznak, ezek nem adagolhatok közvetlenül az állat levágása előtt. Amennyiben az anyagokat a kész takarmánnyal adagoljuk, a hatóanyaggal kevert takarmány adagolásét bizonyos idővel a levágás előtt abba kell hagyni és hatóanyagmentes takarmányt adagolni, ami a gyakorlatban általában nehézségeket okoz. Az egyszeri adagolásnak az a lényeges előnye, hogy az anyag adagolása probléma nélkül, pontosan és a kívánt időben történhet. Ha a hatás ideje és a szermaradványok viselkedése ismert, akkor helyes alkalmazás esetén az anyag adagolásának kívánt hatása messzemenően kihasználható, anélkül, hogy a maradványok a levágott állatban megtalálhatók lennének. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek például a következő állatok növekedésének fokozására és gyorsítására, illetve takarmányhasznosításénak javításéra adagolhatok: melegvérűek, például szarvasmarha, sertés, szárnyasok, például tyúkok. A hatóanyag mennyisége, amellyel az állatoknál a kívánt hatás elérhető, a hatóanyagok előnyös tulajdonságai következtében széles hatái'ok között változtatható. Előnyösen testtömeg/kilogrammonként 0,001 és 50 mg, különösen 0,1 és 10 mg közötti menynyiséget alkalmazunk. A hatóanyagokat a szokásos módon adagoljuk az állatoknak. Az adagolás módja különösen az állatok fajtájától, viselkedésétől és egészségi állapotától függ. így az adagolás történhet orálisan vagy paranterálisan. Az adagolás különösen parenterálisan történhet, melynek során a hatóanyagokat alkalmas, előnyösen nemvizes, elviselhető oldó-, 5 10 15 2C 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
