196407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo[1,5-d] [1,2,4] triazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 196407 12 fenilcsoport, akkor Ra és Rí jelentése hidrogénatomtól és metilcsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű - ahol Ri, R2, Ra és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve az R3 hidroxi-metil jelentést - pirazolkarbonsav-hidrazidot valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - oldószerben vagy anélkül reagáltatunk, amikoris CH2O feleslege és refluxhömérséklet alkalmazása esetén az R3 helyére belép egy -CH2OH csoport, majd kívánt esetben egy igy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, Rí, Rs, R6 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom - valamely 2-4 szénatomos alkánkarbonsav acilezésre alkalmas származékával acilezünk, vagy valamely (IV) általános képletű vegyülettel - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy az 1-helyzetben 2-4 szénatomos karbalkoxi-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése pedig halogénatom vagy 4-metil-fenil-szulfoniloxi-csoport - alkilezünk, vagy azon (I) általános képletű vegyületeket - ahol Ri, Rz, R3, Rí, Rs jelentése a fenti és R6 jelentése acetonil-csoport - egy komplex fémhidriddel redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 5 jellemezve, hogy oldószerként a (III) általános képletű keton feleslegét alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület acilezését 2-4 szénatomszámú alkán-10 karbonsav-anhidrid feleslegében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület alkilezését katalitikus mennyiségű kvaterner ammóniumbázis, előnyösen tetrabu-15 til-ammónium-hidroxid jelenlétében végezzük. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet adott esetben 20 egyéb, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató, gyógyászati hatású vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyszerkészítmény-25 nyé alakítunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1247.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 7
