196403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált triciklusos, heterociklusos vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS dl) 196403 ,_______B_ Bejelentés napja: (22). 1987.05,04. (21) (1981/87) Elsőbbsége: (33) GB: (32) 1986.05.06. (31) (8610980) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 471/04 C 07 D 471/14 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HI Y ATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987.12.28. Megjelent: (45) 1989.04.20. Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Warawa Edward John, Wilmington, Delaware, ICI Americas Inc., Wilmington, Campbell James Boniface, Chadds Ford, Pennsylvania, Delaware, US US (54) ELJÁRÁS KONDENZÁLT TRICIKLUSOS, HETEROCIKLUSOS VEGYÜLETEK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZER— KÉSZÍTMÉNYEK 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új kondenzált triciklusos heterociklusos vegyületek és sóik előállitására - a képletben az A gyűrű (la), (Ib), (Ic) vagy (Id) általános képletű öt- vagy hattagú aromás gyűrűt jelent, n értéke 1 vagy 2, X nitrogénatomot vagy CH csoportot jelent, Y kénatomot vagy -NH- csoportot jelent, Ra adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy 1-3 halogénatommal szubsztituált 1-7 szénatomos alkilcsoportot, 4-8 szénatomos cikloalkil-alkil-csoportot, 3-6 szénatomos alkenilcsoportot, 3-6 szénatomos alkinilcsoportot, adott esetben halogén-, 1-4 szénatoraos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy monovagy di-(l-4 szénatomos alkil)-amino-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot, á benzolgyűrün adott esetben halogén-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxiszubsztituenst és az alkilcsoporton adott esetben hidroxil-szubsztitu-2 enst hordozó fenil-(l-4 szénatomos alkil )-cso por tot vagy tienil-metil-csoportot jelent, és Rb jelentése adott esetben 1-4 szén-5 atomos alkoxicsoporttal szubsztituált 2-5 szénatomos alkilcsöpört, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 3-5 szénatomos alkinilcsoport, 4-7 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport, 10 adott esetben a benzolgyűrűn halogén- vagy 1-3 szénatomos alkoxi-szubsztituenst hordozó fenil-(l-3 szénatomos alkil)-csoport vagy furil-metil-csoport. 15 Az (I) általános képletű vegyületek az élő szervezetekben a benzodiazepin-receptorokhoz képesek kötődni, ennek megfelelően gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. 20 196403
