196402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-pirimido (4,5-g)kinolinok előállítására
(II) MAGVAR N i: [’KÖZTÁRSASÁG (IV) HU SZABADALMI LEÍRÁS 196402 Bejelentés napja: (22) 1987.03.30. (21) (1363/87) Elsőbbsége: (33) US: (32) 1986.03.31. (31) (8-15,916) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0-» C 07 D 471/04 A 61 K 31/395 OKSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel Megjelent: napja: (41) (42) (45) 1989.04.20. Feltalálók: (72) Weigel Leland Otto, Indianapolis, Staten Gilbert Stanley, Camby, Indiana, US 1987.11.30. Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) E LJÁRÁS 2-AMINO-PIRIMlDO(4,5-g)KINOGINOK' ELÖÁ 1> L,ÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü transz-geometriájú vegyület előállítására, ahol az általános képletben R jelentése 1-3 szénatomszárnű alkilcsoport. A találmány szerinti eljárás során a (III) általános képletü vegyületet - ahol R a fenti, és R5 1-3 szénatomszámú aikil-, feníl-, 4-kloi— -feníl-, 4-bróm-fenil- vagy 4-metil-fenil-csöpört -guanidin-karbonáttal reagáltatjuk. A találmány szerint elöállitott vegyületek dopamin (D—2) antagonists hatással rendelkeznek, és magas vérnyomás, depresszió, idegesség, Parkinson kór, valamint túlzott prolaktin-kiválasztás okozta betegségek, mint a galaetorrheae és nem megfelelő tejkiválasztás, valamint emlösökbeni szexuális zavarok kezelésére gyógyszerészeiben alkalmazhatók. 19G402
