196401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-tio-1-benzol-szulfonil- vagy szulfonil-amin-indolizin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
37 196401 38 Ri és R2 R3 képletű indolizin-származékot, vagy annak savaddíciós sóját, a képletben B, R, A, R3 és Rí jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.02.13.) 4. Eljárás az (I) általános képletű indolizin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói előállítására, a képletben B jelentése -SOz- csoport, R jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, legalább 6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport, jelentése azonos vagy különböző és lehet hidrogénatom, vagy metilcsoport, jelentése 2-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport vagy 2-hidroxi-propiléncsoport, jelentése 1-10 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy -Alk-Rs általános képle tű csoport, amelyben Alk jelentése közvetlen kötés vagy 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, Rs jelentése piridil—, fenil- vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, jelentése hidrogénatom vagy 1-10 szénatomos alkilcsoport vagy együttesen 3-6 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoportot képeznek, amelyek adott esetben fenilcsoporttal szubsztituálva lehetnek, vagy amelyek adott esetben -NH- vagy -N-Rí- általános képletü csoporttal megszakítva lehetnek, ahol jelentése fenilcsoport vagy difenil-metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) az A helyén alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (II) általános képletű l-(4-alkoxi-benzol-szulfonil)-indolizint, a képletben B’ jelentése -SO2- csoport, R, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, A jelentése alkiléncsoport, R4 Ra és R4 Rs 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 X jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos al kil-szül fon il-oxicsoport vagy 6-10 szénatomos aril-szulfoníl-oxi-csoport, egy (III) általános képletű aminnal kondenzálunk, a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, savakceptor jelenlétében és poláros vagy nempoláros' oldószer jelenlétében szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten, vagy b) A helyén alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (IV) általános képletű l-(4-hidroxi-benzcl-szulfonil)-indolizint, a képletben B’ jelentése -S02- csoport, R, Rí, Rz jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XIII) általános képletű vegyülettel kondenzálunk, a képletben X jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-szulfonílcsoport vagy 6-10 szénatomos aril-szulfonilcsoport, A jelentése alkiléncsoport, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, megfelelő oldószer jelenlétében, vagy c) A helyén 2-hidroxi-propilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (XIV) általános képletű oxiranil-metoxi-származékot, a képletben B’ jelentése -SOz- csoport, R, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, poláros oldószer jelenlétében, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet szerves vagy szervetlen savval kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.14.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 4. igénypont szerint előállított (I) általános képletű indolizin-származékot, vagy annak savaddíciós sóját, a képletben B, R, A, R3 és R4 jelentése a 4. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivóanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.14.) 4 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1247.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 20
