196398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lizergsavamid származékok és hatóanyagként a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 196398 18 azzal jellemezve, hogy a reakciót piridin és ecetsavanhidrid alkalmazásával, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás az Acil helyén acetilcsoportot tartalmazó (I) ál- 5 talános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletü vegyiiletet vagy tiszta eceLsavanhidriddel, vagy ecetsavanhidrid és jégecet elegyével 40-90 °C-on, 15-150 percen keresztül mele- 10 gitjük. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet savkloriddal, inert oldószerben, előnyösen acetonban adott esetben az 15 oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten, bázis, előnyösen trietil-amin jelenlétében reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-benzotriazol- 20 -diciklohexil-karbodiimides eljárást -10 °C és +40 °C közötti hőmérsékleten végezzük, és oldószerként előnyösen poláros, aprotonos oldószert, előnyösen dimetil-forniamidot használunk. ^ 7. Az 1. igénypont szerinti (i) lépés, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként tiszta halogénL vagy N-halogén-amidot, előnyösen N-bróm-szukcinimídet. használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti (i) lépés vagy a 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként klórozott szénhidrogéneket, mint diklór-metánt; és étereket, mint dioxánt használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti (i) lépés, vagy a 7. és 8. igénypont szerinti eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletü vegyületet - amelynek képletében A-----R, Ri, R2, Fí3 és Acil jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy annak x'alamely gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük es gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1246.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 10
