196391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-pirimidinil-1-piperazin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

196391

16

tése hidrogénatom, fenil- vagy metilcsoport.

Az (I) általános képletben Y jelentése előnyösen karbonil-, szulfonil-, -CO-CH2- vagy -CO-N(R4)- csoport, ahol a -C0- csoport mindig a nitrogénatommal szomszédos helyzetben van és R4 jelentése hidrogénatom, fenil- vagy metilcsoport.

A találmány szerint előállítható hatóanyagok előnyös képviselői:

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5--fluor-l,2-benzizotiazol-3(2H )-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-4-fluor-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-{4-[4-(5-/3-trifluor-metil-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-l,2-benzizotiazol-3{2H)-on-l,l-dioxid,

2-[3-{4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-L3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-2-hidroxi-propil]-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,2-dioxid,

2-[3-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)~-2-hidroxi-propil]-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxid,

2-[3-(4-/5-klórfenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-2-hidroxi-propil]-l,2-benzizotiazol-3(2H )-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-5-etil-oxi-karbonil-amino-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]~ -l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5- -etil-oxi-kar bonil-amino-1,2- be nzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[ 3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-5-izopropil-oxi-kar bonil-amino-1,2-benzizotiazol-3(2H )-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-buti)]-5- -izopropil-oxi-kar bonil-amino-1,2-benzizotiazol-3(2H )-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6- -etoxi- kar bonil-amino-1,2- be nzizotiazol-3 (2H )-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-6-fluor-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6--fluor-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)butil]-6--bisz(metán-szulfonil)-amíno-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-{3-[4-(5-/4-klórfenil/-2-pirimidinil)-l-pipe-razinil]-propil}-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-{2-[4-(5-/4-klórfenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-etil}-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1,1- -dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5- -nitro-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid, 2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-6-nitro-l,2-benzizotiazol-3(2H )-on-l,l-dioxid, 2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-pipernzinil)-propil]-6-acetil-amino-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6- -acetil-amino-1,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-5-acetil-amino-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-l4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5- -acetil-amino-1, l-benzizotiazol-3( 211 )-on-l,l-dioxid,

2-[2-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-etil]-l,2--benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-2-hidroxipropil]-5-metoxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-6-metoxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6--metoxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butilJ-5--metoxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6--nitro-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-batil]-5-- klór-1,2-be nzizotiazol-3 (2H )-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butill-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid,

2-[4-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-b util]-6-klór-1,2-be nzizotiazol-3 (2H)-on-1,1—-dioxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-izokinolin-l,3-(2H,4H)-dion, 2-{4-[4-(5-/3,4-<;imetoxifenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-buül}-izoldnolin-l,3(2H,4H )-dion, 2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propill-izokinolin-1,3 (2H,4H)-dión,

2-[3-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-izokinolin-l,3(2H,4H )-dion, 2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-2-hidroxi-propill-izokinolin-l,3(2H,4H)-dion,

2-[3- (4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)--2-hidroxi-propil]-izokinolín-l,3(2H,4H)-dion,

2-[2-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-etil]-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3-tetroxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3-tetroxid,

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3-tetroxid,

2-[3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-2-hidroxi-propil]-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3-tetroxid,

2-[4-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinill-but.ill-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3-tetroxid,

2-{4-[4-(5-/4-klór-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil)-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3--tetroxid,

2-{4-[4-(5-/3-trifluor-metil-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-buül)-l,3,2-benzoditiazol-1,1,3,3-tetroxid,

2- {4-[4-(5-/4-metoxi-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-l,3,2-benzoditiazol-l,l,3,3- -tetroxid,

3- [3-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-propil]-kinazolin-2,4(lH,3H )-dion,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9