196391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-pirimidinil-1-piperazin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

25

196391

26

2-[2-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-pipera-zinil)-etil]-izoindol-1,3( 2H )-dion,

Olvadáspont: 178 °C, kitermelés: 49%.

5. példa

6. példa

2-[3-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-pipera-zinil)-propilJ-izoindol-l,3(2H)-dion,

Olvadáspont: 148 °C, kitermelés: 62%.

7. példa

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-l,2-benzizotiazol~3(2H )-on-l,l-dioxid,

Olvadáspont 137-138 °C (izopropanolból), a hidroklorid olvadáspontja 221-222 °C, kitermelés: 53%.

8. példa

2-{4-[4-(5-/2-klór-6-fluor-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-izoindol--l,3(2H)-dion,

Olvadáspont: 123-124 °C, kitermelés:

82%.

9. példa

2-[4-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-l,2-benzoizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxid

Olvadáspont: 153 °C, kitermelés: 63,5%.

10. példa

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5-klór-l,2-benzoizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxid

Olvadáspont: 120-121 °C (izopropanolból), kitermelés: 30%.

11. példa

2-[4-(4-/2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-6-klór-l,2-benzizot.iazol-3(2H )-on-1,1-dioxid

Olvadáspont: 154-155 °C, kitermelés:

34%.

2- {4-[ 4- (5-/3,4-dimetoxi-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-izoindol-l,3- (2H )-dion

Olvadáspont: 169-170 °C, kitermlés: 89%.

12. példa

13. példa

2-{4-[4-(5-/4-klór-fenil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-izoindol-1,3(211 )-dión

Olvadáspont: 192-193 °C, kitermelés:

70%.

14. példa

2—{3—[4— (5-/4-klór-fenil/-2-pirimidinil )-l-piperazinil]-propil}-izoindol-l,3(2H)-dion

Olvadáspont: 174-175 °C, kitermelés:

56%.

15. példa

2-{2-L4-(5-/4-klór-fenil/-2-pirimidinil)-1-piperazinil J-etil}-izoindol-l,3(2H )-dion

Olvadáspont: 209-210 °C, kitermelés:

52%.

16. példa

2-{4-[4-(5-/3-indolil/-2-pirimidinil)-l-piperazinil]-butil}-izoindol-l,3(2H)-dion Olvadáspont: 163-164 °C, kitermelés:

66%.

17. példa

2-[4-(4-/5-fenil-2-pirimidinil/-l-piperazinil)-butil]-5,6-diklói— izoindol-l,3(2H)-dion

0,005 mól 4,5-diklór-ftálsav-anhidridet és 0,005 mól l-(4-amino-butil)-4-(5-fenil-2- -pirimidinil)-piperazint 20 ml abszolút piridinben több órán keresztül nitrogén atmoszféra alatt forralunk visszafolyatás közben. Lehűtés után a kikristályosodott terméket leszűrjük és izopropiléterrel mossuk. Kitermelés: az elméleti 90%-a, olvadáspont: 206- 207 °C.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

14