196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
47 196389 48 (c-3-b) általános képletű csoport, a képletekben Z jelentése -NH-csoport vagy közvetlen kötés, X1 jelentése oxigén, vagy kénatom, R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott; (b—5) általános képletű csoport, a képletben Hét jelentése az alkil-részben egy hidroxil-, pirimidinil-amino-( 1-4 szénatomos )-alkil-tio- vagy pirimidinil-oxi-csoporttal szubsztituált (1-4 szénatomos )-alkil-furil-csoport, (c-4-a) képletű csoport, (c-l-a) általános képletű csoport, vagy (c-4-c) általános képletű csoport, a képletben R13 jelentése aminocsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott; (b—6) általános képletű csoport, a képletben Alk jelentése a fent megadott; vagy ha -A1=A2-A3=A4- jelentése (a-3), (a—4) vagy (a-5) képletű csoport, vagy ha - Ax=A2-A3=A4-jelentése (a-1) vagy (a-2) képletű csoport, és R1 jelentése pirazinil- vagy tiazolilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor (b-7) általános képletű csoport is lehet, ahol Ar1 jelentése egy hidroxilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport.tal szubsztituált fenilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott; azzal a megkötéssel, hogy ha -A1=A2-A3=A4- jelentése (a-1) vagy (a-2) képletű csoport, és L jelentése (b—1) általános képletű csoport, ahol W jelentése hidrogénatomtól, vagy (c-l-a)) általános képletű csoporttól vagy (c-l-b) általános képletű csoporttól eltérő, akkor X jelentése oxigénatomtól eltérő; vagy ha L jelentése {b—1) általános képletű csoport, ahol W jelentése (c-l-c) általános képletű csoport, és az utóbbi képletben Z1 jelentése -NH-, csoport, akkor Wl jelentése 1-4 szénalomos alkilcsoporttól eltérő -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik és geometriai izomer formáik elöéllitására, azzal jellemezve, hogy a) egy (Ill-a) általános képletű piperidint - a képletben D jelentése (c— 1) általános képletű csoport, ahol R, R1 és -A1=A2-A3=A4- jelentése a tárgyi körben megadott egy (II—a) általános képletű alkil-halogeniddel - a képletben G jelentése halogénatora, és L jelentése a tárgyi körben megadott -reagáltatunk, a reakció szempontjából inert oldószerben; vagy b) az (I-a-4) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben W3 és X1 jelentése a tárgyi körben megadott, és D jelentése a fenti egy (II—b—4) általános képletű karbonsavszármazékot - a képletben W3 és X1 jelentése a tárgyi körben megadott, és G1 jelentése halogénatom egy (III—b—2) általános képletű piperidinnel - a képletben D jelentése a fent megadott -reagáltatunk, a reakció szempontjából inert oldószerben; vagy c) az (I—a—1) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben W, X, Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott, és D jelentése a fenti -egy (II—b—1) általános képletű karbonsavszármazékot - a képletben W és X jelentése a tárgyi körben megadott, és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
