196379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indeno-pirimidin származékok előállítására
21 196379 22 Az aktív hatóanyagot No.60 mesh US szitán átszitáljuk, majd az előzetesen minimálisan szükséges hó alkalmazásával felolvasztott telitett zsirsav gliceridben szuszpendáljuk. Ezután a keveréket 2 g kapacitású kúpfor- 5 mába öntjük és hagyjuk lehűlni. 36. példa 5 mg/ml dózis aktív hatóanyag tartalmú szuszpenziót készítünk: 10 5 ml szuszpenzióban 15 5-[4-(trifluor-metil)-fenil]-8-- (trifluor-metil)-5H-indeno[l,2-d]pirimidin 5 mg nátrium-karboximetil-cellulóz 50 mg szirup 1.25 ml benzoesav oldat 0.10 ml ízanyag q.v. színezőanyag q.v. tisztított viz 5,0 ml-re kiegészítő mennyiség 20 25 Az aktív hatóanyagot No.45 mesh US szitán átszitáljuk majd elegyítjük a nátrium-karboximetil-celullózzal és a sziruppal és sima pasztát állítunk elő. A benzoesav oldatot, 30 izanyagot és színezőanyagot kevés vízzel hígítjuk és keverés közben a pasztához adjuk. A kívánt térfogatra kiegészítő vizet adunk a keverékhez. 37. példa Az alábbi alkotó anyagokat tartalmazó aeroszol oldatot állítunk elő: 40 tömeg% 5-(4-klór-íenil)-8-metoxi-5H-indeno[l,2-d]pirimidin-5-ol etanol vivóanyag 22 (klór-difluor-metán) 0.25 45 29.75 70 Az aktiv hatóanyagot etanollal elegyítjük és 50 az oldatot a vivóanyag 22 egy részletéhez adjuk, -30 °C-ra hütjük majd egy töltőberendezésbe visszük. Ezután a kívánt mennyiséget rozsdamentes acéltartályba töltjük majd a maradék vivőanyaggal hígítjuk. A 55 szelep-egységet ráillesztjük a tartályra. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 60 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol az általános képletben Y jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klóratom, fluoratom 65 vagy metoxicsoport, vagy (VIII) képletü csoport, Rí jelentése hidrogénatom, klóratom, fluoratom, metoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport, R2 és R3 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, klóratom, fluoratom vagy trifluor-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy- olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése hidrogénatom, és Rí, Rí és Rj a fenti, a (II) általános képletű oC,cí-difenil-5-pirimidin-metanolt - ahol Ri, R2 és R3 a fenti - dehidratáljuk, és kívánt esetben- olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, egy keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése hidrogénatom, oxidálunk, majd az így kapott vegyületet- olyan (I.) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése (VIII) képletü csoport, a keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, acetonitrillel és metán-szulfonsavval reagáltatjuk, vagy- olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése klóratom, a keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, tionil-kloriddal reagáltatjuk, vagy- olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése fluoratom, a keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, (dietil-amino)-kén-trifluoriddal reagáltatjuk, vagy- olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése metoxicsoport, a keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése klóratom, metoxid ion forrással reagáltatjuk, vagy- olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y jelentése metilcsoport, a keletkezett (I) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése hidrogénatom, metilezöszerrel reagáltatjuk erős bázis jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol R2 és R3 egyikének jelentése klóratom vagy fluoratom. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol R2 és R3 egyikének jelentése 4'-klór - vagy 4’-fluoratom, a másik jelentése pedig hidrogénatom. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletü kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol Rí jelentése 8-klór-atom vagy 8-fluor-atom. 5. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) éltalá-12
