196378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)piridazinon származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

35

196378

36

Vegy.

sz.

Rí

Rz

Yi

Y2

Y3

0.p.(°C)

Ms (m/e)

Példa

sz.

52

H

Cl

2-Me

4-Me

H

255-258

263

(MM,

119 (100%)

7

53

H

Br

2-Me

4-Me

H

245-252

307

(M‘),

119 (100%)

7

54

H

Cl

3-OCH2Ph

4-OMe

H

190-191

371

(MM,

91 (100%)

7

55

H

Br

2-OCHzPh

4-OMe

H

194-197

415

(MM,

91 (100%)

7

56

H

Cl

3-OCHzCH2Ph

4-OMe

H.

190-191

385

(MM,

105 (100%)

7

57

H

Br

3-OCH2CH2Ph

. 4-OMe

H

154-155

429

(MM,

105 (100%)

7

58

H

Cl

3-OMe

4-OMe

H

190-192

295

(MM,

151 (100%)

7

59

H

Br

3-OMe

4-OMe

H

198-200

339

(MM,

151 (100%)

7

A továbbiakban az /I/ általános képletű hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek kikészítésére adunk példákat.

1. és 2. kikészítési példa /tabletta/

Hatóanyag /l. kikészítési példánál

2. sz. vegyület, 2. kikészitési

példánál 38. sz. vegyület/ 10 g

Laktóz 20 g

Keményítő 4 g

Keményítő a péphez 1 g

Magnézium-sztearát 100 mg

Karboxi-metil-cellulóz-kalcium 7 g

5. 6. kikészítési példa /lágy kapszula/

Hatóanyag /5. kikészitési példánál 25 12. sz. vegyület, 6. kikészitési példánál 39. sz. vegyület/ 10 g

Tengeri olaj 35 g

Összesen: 45 g 30

A felsorolt alkotókat a szokásos módon összekeverjük lágy kapszulává.

7 és 8. kikészitési példa /kenőcs/

35

Összesen: 42.1 g

A felsorolt alkotókat a szokásos módon összekeverjük és cukorral bevont tablettákat /drazsé/ készítünk 50-50 mg hatóanyagtartalommal.

3. és 4. kikészitési példa /kapszula/

Hatóanyag /3. kikészitési példánál

3. sz. vegyület, 4. kikészítési példánál 32. sz. vegyület/ 10 g

Laktóz 20 g

Kristályos cellulózpor 10 g

Magnézium-sztearát 1 g

Összesen: 41 g

A felsorolt alkotókat a szokásos módon összekeverjük és 50-50 mg hatóanyagot tartalmazó mennyiséget egy-egy zselatin kapszulába töltünk.

Hatóanyag /7. kikészitési példánál 13. sz. vegyület, 8. kikészitési példánál 41. sz. vegyület/

1.0 g

Olívaolaj

20.0 g

40

Fehér vazelin

79.0 g

Összesen:

100.0 g

A felsorolt alkotókat a szokásos

módon

45

összekeverjük 1%-os kenőccsé.

9. és 10. kikészitési példa (aeroszol

szusz-50

penzió)

/A/ Hatóanyag /9. kikészitési példánál 2. sz. vegyület, 10. kikészítési

példánál 37. sz. vegyület

0.25%

Izopropil-mirisztát

0.10%

Etanol

26.40%

55

/B/ 1,2-diklór-tetrafluor-etán és

1-klór-pentafluor-etán 60:40%-os

73.25%

elegye

19