196378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)piridazinon származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

31

196378

32

Vég y.

sz.

Rí

Rz '

l'l Y2

Y3

c-p(°C)

NMR (CDCb)á

Példa

sz.

jós anyag

4.40 (ússz. 2H, mind s)t 3.83 (3H, s), 0.93 (3H, t)

15-{CH2)30H

Cl

3-O-n-Pen

4-0Me

H

IC 5

7.60 (1H, s), 4.53,

4.43 (6ssz. 2H, mind s), 3.83 (3H, s), 0,92 (3H, t)

1

16

-(CHzhC02t-Bu

Cl

3-0-n-Pen

4-0Me

H

v'szk. olajos anyag

lásd a 3. példát

3

17-CH2CO2H

Cl

3-0-n-Pen

4-0Me

H

174-175

7.55 (1H, s), 3.78 (3H, s), 0.91 (3H, t)

4

18-(CH2)2C02H

Cl

3-O-n-Pen

4-0Me

H

161-163

Ms (m/e): 351 (M+l-CH2CHzC02H)‘, 207 (100%)

4

19

Me

Cl

3-0Me

4-0Me

5--OMe 145.5

7.51 (1H, s), 4.52, 4.42 (össz. 2H, mind s), 3.82 (9H, s), 3.72 (3H, s)

1

20-(CH2)30H

Cl

3-OMe

4-0Me

5--OMe 127-129

7.64 (1H, s),4.54,

4.44 (ossz. 2H, mind s), 3.84 (9H, s), 3.54 (2H, t)

1

21-(CH2)2N(Me)2

Cl

3-0H

4-0Me

H

félszilárd

anyag

7.52 (1H, s), 4.44,

4.34 (őssz. 2H, mind s), 3.86 (3H, s), 2.39 (6H, s)

2

22-CH2CH=CH2

Cl

4-SMe

H

H

148

7.52 (1H, s), 4.80 (2H, d), 4.53,

4.43 (őssz.: 2H, mind 2.47 (3H, s)

1

S),

23-CH2CO2H

Cl

4-CH=CH-n•Pen(cis)

H H félszilárd anyag

7.50 (1H, s),

6.30 (1H, d,

J=11.4 Hz) 5.20-5.85 (3H, m), 4.41 (2H, széles s), 2.0-2.8 (2H, m)

4

24

Me

Cl

4-C02-n-Bu

H

H

120-122

7.47 (1H, s), 4.70,

4.60 (össz. 2H, mind s), 3.75 (3H, s), 1.00 (3H, t)

1

25

H

Cl

4-N(Me)2

H

H

280

/bomlási

hőfok

(CDCb+DMSO-ds): 7.52 (1H, s),

4.46, 4.35 (össz.

2

2H, mind s), 2.87 (6H, s)