196378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)piridazinon származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(IV) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG oilszácos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1986.07.10. (21) (2854/86) Közzététel napja: (41) (42) 1988.08.29. Megjelent: (45) 1989.05.05. dl) 196378 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0« C 07 D 237/22 A 61 K 31/50 Feltalálók: (72) Mutsukado Motoo, Sakura, Tanikawa Keizo, Tokió, Shikada Ken-ichi Kuki, Sakoda Ryozo, Kashiwa, JP Szabadalmas: (73) Nissan Chemical Industries Limited, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ 3(2H)-PIRIDAZINONSZÁRMAZÍ;KOK l^S HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜ L» ETEKET TÁRTÁÉ— MAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány szerint előállítható új vegyúletek (és sóik) (I) általános képletében Rx hidrogénatom, metil-, 3-6 szénatomos alkenil-, 5-6 szénatomos cikloalkil-, benzil-, fenilvagy trifluor-etilcsoport, -/CH2/*C02R3 általános képletül csoport (m=l-4, Rs hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport) vagy - az v-helyzetben hidrofil- vagy 2-6 szénatomos dialkil-aminocsoporttal szubsztituált - n szénatomos alkilcsoport (n=2-6); R2 klórvagy brómatom; Yx, Yz, Ya halogénatom, 1-5 szénatomos alkil, 2-8 szénatomos alkenil-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 2-8 szénatomos dialkilaminocsoport, -OR5 vagy -C02R6 általános képletű csoport, ahol Rs hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport vagy a láncvégen rendcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport és Rs hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport; mimellett Yx és/vagy Y2 lehet hidrogénatom is. A találmány szerint az (I) általános képletül célterméket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet a megfelelő (III) általános képletű vegyülettel (vagy annak savas sójával) reagáitatjuk, amely képletekben Rí, R2, Yx, Y2 és Y3 jelentése a mér megadott és Z jelentése klór- vagy brómatom. 0 196378